Oximorfona

Mecanismo de ação

◎Receptor opioide μOximorfona

ⓘ A figura mostra a morfina no receptor μ; a oximorfona, um morfinano muito semelhante, ocupa o mesmo sítio.

A oximorfona é um agonista opioide pleno, relativamente seletivo para o receptor μ. Como agonista pleno, sua analgesia não tem teto; a depressão respiratória aumenta com a dose da mesma forma.

1. Ativa os receptores opioides μ
2. A sinalização Gi reduz a liberação de transmissores da dor
3. Analgesia intensa sem teto e depressão respiratória

Indicações

• Dor aguda de curto prazo intensa o bastante para exigir um opioide

Efeitos adversos

Frequentes

• Náuseas e vômitos
• Sonolência e tontura
• Prurido
• Constipação
• Cefaleia e confusão

Contraindicações

• Depressão respiratória significativa
• Asma aguda ou grave sem monitorização ou equipamento de reanimação
• Obstrução intestinal conhecida ou suspeita, incluindo íleo paralítico
• Insuficiência hepática moderada ou grave

Interações importantes

Benzodiazepínicos, álcool e outros depressores do SNC

Sedação e depressão respiratória aditivas, com risco de morte

Álcool

Níveis mais altos de oximorfona e possível overdose fatal

Inibidores da MAO

Efeitos opioides potencializados; evitados num intervalo de 14 dias

O que se monitora

• Frequência respiratória, nível de sedação e saturação de oxigênio, sobretudo no início e após mudanças de dose
• Escore de dor, hábito intestinal e sinais de uso indevido
• Função hepática antes do tratamento

Administração e segurança

• Medicamento controlado (Schedule II nos Estados Unidos): contado, guardado trancado e documentado
• Os comprimidos orais são engolidos inteiros; triturá-los ou dissolvê-los para injeção é perigoso
• Risco de confusão com outros opioides de nome parecido: conferir o nome e a formulação
• Tomada em jejum, longe das refeições

Gravidez e amamentação

O uso prolongado na gravidez pode causar síndrome de abstinência neonatal de opioides.

Cuidados de enfermagem

• Verificar a frequência respiratória e a sedação antes de cada dose e suspender o fármaco se o paciente for difícil de despertar
• Manter naloxona disponível e conhecer o protocolo local de overdose
• Iniciar um esquema intestinal e observar retenção urinária
• Orientar armazenamento seguro longe de crianças, nada de álcool e não dirigir se sonolento

Farmacocinética

Absorção

Apenas cerca de 10% chega ao sangue por via oral; é tomada em jejum

Metabolismo

No fígado por redução e glicuronidação, com pouco papel do CYP; a 6-hidroxi-oximorfona é ativa

Meia-vida

Cerca de 9 a 11 horas após dose oral única

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - OXYMORPHONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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