Oxymorphone

Mécanisme d'action

◎Récepteur opioïde μOxymorphone

ⓘ La figure montre la morphine dans le récepteur μ ; l'oxymorphone, un morphinane très proche, occupe le même site.

L'oxymorphone est un agoniste opioïde complet, relativement sélectif du récepteur μ. En tant qu'agoniste complet, son effet analgésique n'a pas de plafond ; la dépression respiratoire augmente de la même façon avec la dose.

1. Active les récepteurs opioïdes μ
2. La signalisation Gi réduit la libération des transmetteurs de la douleur
3. Analgésie puissante sans plafond, et dépression respiratoire

Indications

• Douleur aiguë de courte durée suffisamment sévère pour nécessiter un opioïde

Effets indésirables

Fréquents

• Nausées et vomissements
• Somnolence et vertiges
• Prurit
• Constipation
• Céphalées et confusion

Contre-indications

• Dépression respiratoire significative
• Asthme aigu ou sévère sans surveillance ni matériel de réanimation
• Occlusion intestinale avérée ou suspectée, y compris l'iléus paralytique
• Insuffisance hépatique modérée ou sévère

Interactions principales

Benzodiazépines, alcool et autres dépresseurs du SNC

Sédation et dépression respiratoire additives, avec risque de décès

Alcool

Taux d'oxymorphone plus élevés et surdosage potentiellement mortel

Inhibiteurs de la MAO

Effets opioïdes potentialisés ; à éviter dans les 14 jours

Surveillance

• Fréquence respiratoire, niveau de sédation et saturation en oxygène, surtout à l'instauration et après les changements de dose
• Score de douleur, transit intestinal et signes de mésusage
• Fonction hépatique avant le traitement

Administration et sécurité

• Médicament contrôlé (Schedule II aux États-Unis) : compté, conservé sous clé et documenté
• Les comprimés oraux s'avalent entiers ; les écraser ou les dissoudre pour une injection est dangereux
• Risque de confusion avec d'autres opioïdes au nom proche : vérifier le nom et la formulation
• Pris à jeun, à distance des repas

Grossesse et allaitement

Un usage prolongé pendant la grossesse peut provoquer un syndrome de sevrage néonatal aux opioïdes.

Soins infirmiers

• Vérifier la fréquence respiratoire et la sédation avant chaque dose et suspendre le médicament si le patient est difficile à réveiller
• Garder de la naloxone à disposition et connaître le protocole local de surdosage
• Instaurer un traitement préventif de la constipation et surveiller la rétention urinaire
• Enseigner le rangement sécurisé hors de portée des enfants, l'absence d'alcool et l'interdiction de conduire en cas de somnolence

Pharmacocinétique

Absorption

Seulement environ 10 % atteint le sang par voie orale ; elle se prend à jeun

Métabolisme

Dans le foie par réduction et glucuronoconjugaison, avec un faible rôle des CYP ; la 6-hydroxy-oxymorphone est active

Demi-vie

Environ 9 à 11 heures après une dose orale unique

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Oxycodone
• Morphine
• Hydromorphone
• Naloxone

← Retour à la classe: Opioïdes et antagonistes

Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - OXYMORPHONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Vous avez repéré une erreur ?Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera.Signaler une erreur

Envoyer

Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.