Pasireotid

Somatostatin-Analoga
Somatostatin-Analoga

Ein Somatostatinanalogon, das mehr Rezeptortypen erreicht, darunter SSTR5. Es senkt ACTH und Cortisol bei Morbus Cushing und GH bei Akromegalie.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Somatostatin-Analoga
Target: Somatostatinrezeptoren, höchste Affinität zu SSTR5
Used for: Morbus Cushing bei Erwachsenen · Akromegalie
Key effects: Hyperglykämie und Diabetes · Durchfall · Kopfschmerzen
Monitor: Cortisol · EKG
ATC: H01CB05

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Somatostatinrezeptoren, höchste Affinität zu SSTR5Pasireotid

Die Abbildung zeigt Pasireotid selbst, gebunden an den humanen SSTR5-Rezeptor mit seinem Gi-Protein (Kryo-EM).

Zielstruktur in 3D: Somatostatinrezeptoren, höchste Affinität zu SSTR5. PDB-Struktur 8ZCJ (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Pasireotid bindet vier der fünf Somatostatinrezeptortypen (1, 2, 3 und 5), mit der höchsten Affinität zu SSTR5, den kortikotrope Adenome exprimieren. Über diese Gi-gekoppelten Rezeptoren hemmt es die ACTH-Sekretion, sodass das Cortisol bei Morbus Cushing sinkt, und es hemmt die Wachstumshormonsekretion bei Akromegalie. Es senkt außerdem Insulin und die Inkretine GLP-1 und GIP, sodass der Blutzucker meist steigt.

Pasireotid bindet SSTR5 (und SSTR1, 2, 3)
Die ACTH-Sekretion kortikotroper und die GH-Sekretion somatotroper Zellen sinkt
Cortisol und IGF-1 nehmen ab
Insulin und Inkretine sinken, daher steigt die Glucose

Indikationen

Morbus Cushing bei Erwachsenen, die nicht an der Hypophyse operiert werden können oder durch die Operation nicht geheilt wurden Cushing-Syndrom →
Akromegalie, wenn eine Operation nicht infrage kommt oder nicht gewirkt hat (lang wirksame Form) Akromegalie und Gigantismus →

Nebenwirkungen

Häufig

Hyperglykämie und Diabetes, häufig und oft behandlungsbedürftig
Durchfall, Übelkeit, Bauchschmerzen
Reaktionen an der Injektionsstelle
Kopfschmerzen, Müdigkeit und Haarausfall

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Pasireotid
Vorsicht: unkontrollierter Diabetes, kürzlicher Herzinfarkt, Herzinsuffizienz, langes QT, nicht korrigierter Kalium- oder Magnesiummangel

Wichtige Wechselwirkungen

Insulin und orale Antidiabetika: Die Hyperglykämie erfordert oft eine neue oder intensivierte Behandlung
Andere Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern oder die Herzfrequenz senken: Additive QT-Verlängerung und Bradykardie

Was überwacht wird

Nüchternglucose und HbA1c vor und während der Behandlung
Cortisol (Morbus Cushing) bzw. GH und IGF-1 (Akromegalie)
EKG, Kalium und Magnesium
Leberwerte und Gallenblasenbeschwerden

Anwendung und Sicherheit

Zwei nicht austauschbare Formen: subkutane Lösung und intramuskuläre lang wirksame Suspension
Die subkutane Form kann nach Schulung zu Hause gegeben werden; die intramuskuläre Form wird von medizinischem Fachpersonal ins Gesäß injiziert
Verwechslungsgefahr mit Octreotid und Lanreotid: Wirkstoff und Darreichungsform bestätigen

Schwangerschaft und Stillzeit

Zur Schwangerschaft liegen nur begrenzte Daten vor. Wenn das Cortisol sinkt, kann sich die Fruchtbarkeit erholen, und eine ungeplante Schwangerschaft wird möglich.

Pflege

Blutzucker regelmäßig kontrollieren und die Zeichen eines hohen Blutzuckers vermitteln
Die Zeichen eines niedrigen Cortisols vermitteln: Müdigkeit, Schwäche, Übelkeit, Schwindel
Herzfrequenz und EKG-Befunde kontrollieren
Zu sicherer Verhütung raten, wenn keine Schwangerschaft gewünscht ist, da sich die Fruchtbarkeit verbessern kann

Pharmakokinetik

Resorption: Kurz wirksame Lösung subkutan; lang wirksame Suspension intramuskulär

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum wirkt Pasireotid bei Morbus Cushing, Octreotid in der Regel aber nicht?

Kortikotrope Adenome exprimieren vor allem SSTR5, und Pasireotid hat seine höchste Affinität zu SSTR5.

Warum verursacht Pasireotid häufig eine Hyperglykämie?

Es unterdrückt Insulin und die Inkretine GLP-1 und GIP, sodass sich die Glucosetoleranz stärker verschlechtert als unter anderen Analoga.

Welchen Hormonmangel kann Pasireotid bei Morbus Cushing verursachen?

Hypocortisolismus (Nebenniereninsuffizienz) durch übermäßige ACTH-Suppression.