Phentolamin
Alphablocker
Alphablocker
Ein kurz wirksamer, reversibler Alphablocker zur Injektion: Antidot bei Noradrenalin-Paravasat und Mittel zur Kontrolle von Phäochromozytom-Krisen.
Steckbrief
- Group
- Alphablocker
- Target
- Alpha-1- und Alpha-2-Adrenozeptoren
- Used for
- Phentolamin-Test auf Phäochromozytom
- Key effects
- Hypotonie und orthostatische Hypotonie · Schwäche
- Monitor
- EKG bei Herzkranken
- ATC
- C04AB01
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Es liegt keine Struktur von an einen Alpha-Rezeptor gebundenem Phentolamin vor; die Abbildung zeigt Doxazosin, einen anderen Alphablocker, in der Bindungsstelle des humanen Alpha-1A-Adrenozeptors.
Phentolamin blockiert Alpha-1- und Alpha-2-Rezeptoren kompetitiv und reversibel. Die Gefäße erweitern sich und der Blutdruck sinkt; die Blockade präsynaptischer Alpha-2-Rezeptoren steigert die Noradrenalinfreisetzung, was zusammen mit dem Barorezeptorreflex eine ausgeprägte Tachykardie verursacht. In Gewebe injiziert, in das ein Vasopressor ausgetreten ist, hebt es die lokale Vasokonstriktion auf.
- Phentolamin blockiert Alpha-1- und Alpha-2-Rezeptoren kompetitiv
- Die Gefäße erweitern sich und der Blutdruck sinkt
- Alpha-2-Blockade steigert die Noradrenalinfreisetzung: Tachykardie
- Lokale Injektion hebt die vasopressorbedingte Ischämie auf
Indikationen
- Vorbeugung oder Kontrolle hypertensiver Episoden beim Phäochromozytom, zum Beispiel während der Operation Phäochromozytom →
- Vorbeugung oder Behandlung von Hautnekrosen nach Noradrenalin-Paravasat
- Phentolamin-Test auf Phäochromozytom (heute weitgehend durch biochemische Tests ersetzt) Phäochromozytom →
Nebenwirkungen
Häufig
- Hypotonie und orthostatische Hypotonie
- Tachykardie und Arrhythmien
- Schwäche, Schwindel und Flush
- Verstopfte Nase
- Übelkeit, Erbrechen und Durchfall
Kontraindikationen
- Myokardinfarkt, früher oder aktuell
- Koronarinsuffizienz, Angina pectoris oder andere koronare Herzkrankheit
- Überempfindlichkeit gegen Phentolamin
Wichtige Wechselwirkungen
- Andere Antihypertensiva und Vasodilatatoren
- Additive Hypotonie
- Adrenalin
- Die pressorische Wirkung wird abgeschwächt und kann sich in eine Hypotonie umkehren
Was überwacht wird
- Blutdruck und Herzfrequenz engmaschig nach systemischer Gabe
- EKG bei Herzkranken
- Hautfarbe und Durchblutung des wegen Paravasat behandelten Areals
Anwendung und Sicherheit
- Bei Paravasat wird es so früh wie möglich über eine feine Nadel in das blasse, ischämische Areal infiltriert; am besten wirkt es in den ersten Stunden.
- Das Pulver nur mit dem vom Produkt vorgegebenen Lösungsmittel rekonstituieren und zügig verwenden.
- Eine wirksame lokale Behandlung zeigt sich durch sofortige Erwärmung und Rötung der blassen Haut.
Schwangerschaft und Stillzeit
Die Daten beim Menschen sind begrenzt; es wird angewendet, wenn der Nutzen das Risiko rechtfertigt, zum Beispiel bei einer Phäochromozytom-Krise.
Pflege
- Phentolamin überall bereithalten, wo Vasopressor-Infusionen laufen.
- Nach systemischer Gabe Blutdruck und Herzfrequenz häufig kontrollieren; den Patienten liegend lagern, bei Blutdruckabfall die Beine hochlagern.
- Brustschmerzen, Herzklopfen oder neurologische Symptome melden.
- Nach lokaler Gabe das Areal markieren und Farbe, Wärme und Kapillarfüllung wiederholt kontrollieren.
Pharmakokinetik
- Halbwertszeit
- Etwa 19 Minuten nach intravenöser Injektion (Fachinformation)
- Wirkeintritt und -dauer
- Rasch nach intravenöser oder lokaler Injektion
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Welche Rolle spielt Phentolamin bei einem Paravasat einer Noradrenalin-Infusion?
Es wird in das Areal infiltriert, um Alpha-Rezeptoren zu blockieren und die lokale Vasokonstriktion aufzuheben; so werden Nekrose und Gewebeabstoßung verhindert.
Warum verursacht Phentolamin mehr Tachykardie als Prazosin?
Es blockiert zusätzlich präsynaptische Alpha-2-Rezeptoren, was zusätzlich zum Barorezeptorreflex die Noradrenalinfreisetzung an kardiale Beta-1-Rezeptoren steigert.
Welche Herzerkrankungen sind Kontraindikationen für Phentolamin?
Myokardinfarkt (aktuell oder früher), Angina pectoris, Koronarinsuffizienz oder andere koronare Herzkrankheit.
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - PHENTOLAMINE MESYLATE injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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