Fentolamina

Mecanismo de ação

◎Receptores adrenérgicos alfa-1 e alfa-2Fentolamina

ⓘ Não há estrutura da fentolamina ligada a um receptor alfa; a figura mostra a doxazosina, outro alfabloqueador, no sítio de ligação do receptor adrenérgico alfa-1A humano.

A fentolamina bloqueia de forma competitiva e reversível os receptores alfa-1 e alfa-2. Os vasos se dilatam e a pressão arterial cai; o bloqueio dos receptores alfa-2 pré-sinápticos aumenta a liberação de noradrenalina, o que, junto com o barorreflexo, causa taquicardia acentuada. Injetada no tecido onde um vasopressor extravasou, reverte a vasoconstrição local.

1. A fentolamina bloqueia competitivamente os receptores alfa-1 e alfa-2
2. Os vasos se dilatam e a pressão arterial cai
3. O bloqueio alfa-2 aumenta a liberação de noradrenalina: taquicardia
4. A injeção local reverte a isquemia induzida por vasopressor

Indicações

• Prevenção ou controle de episódios hipertensivos no feocromocitoma, por exemplo durante a cirurgia Feocromocitoma →
• Prevenção ou tratamento da necrose cutânea após extravasamento de noradrenalina
• Teste da fentolamina para feocromocitoma (hoje amplamente substituído por exames bioquímicos) Feocromocitoma →

Efeitos adversos

Frequentes

• Hipotensão e hipotensão ortostática
• Taquicardia e arritmias
• Fraqueza, tontura e rubor
• Congestão nasal
• Náuseas, vômitos e diarreia

Contraindicações

• Infarto do miocárdio, prévio ou atual
• Insuficiência coronariana, angina ou outra doença arterial coronariana
• Hipersensibilidade à fentolamina

Interações importantes

Outros anti-hipertensivos e vasodilatadores

Hipotensão aditiva

Adrenalina

O efeito pressor é atenuado e pode se inverter em hipotensão

O que se monitora

• Pressão arterial e frequência cardíaca de perto após uso sistêmico
• ECG em pessoas com doença cardíaca
• Cor da pele e perfusão da área tratada por extravasamento

Administração e segurança

• No extravasamento, é infiltrada com agulha fina na área pálida e isquêmica o mais cedo possível; funciona melhor nas primeiras horas.
• Reconstitua o pó somente com o diluente indicado pelo produto e use-o prontamente.
• O tratamento local eficaz se manifesta por aquecimento e avermelhamento imediatos da pele pálida.

Gravidez e amamentação

Os dados em humanos são limitados; é usada se o benefício justificar o risco, por exemplo em uma crise de feocromocitoma.

Cuidados de enfermagem

• Tenha fentolamina disponível onde quer que haja infusões de vasopressores.
• Após uso sistêmico, verifique a pressão arterial e a frequência cardíaca com frequência; mantenha o paciente deitado, com as pernas elevadas se a pressão cair.
• Relate dor no peito, palpitações ou sintomas neurológicos.
• Após uso local, marque a área e reavalie a cor, a temperatura e o enchimento capilar.

Farmacocinética

Meia-vida

Cerca de 19 minutos após injeção intravenosa (bula)

Início e duração

Rápido após injeção intravenosa ou local

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - PHENTOLAMINE MESYLATE injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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