Phentolamine
Alphabloquants
Alphabloquants
Alphabloquant injectable, réversible et d'action courte : antidote de l'extravasation de noradrénaline et traitement des crises du phéochromocytome.
Fiche rapide
- Group
- Alphabloquants
- Target
- Récepteurs adrénergiques alpha-1 et alpha-2
- Used for
- Prévention ou traitement
- Key effects
- Hypotension et hypotension orthostatique · Faiblesse
- Monitor
- ECG chez les personnes atteintes
- ATC
- C04AB01
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
Aucune structure de la phentolamine liée à un récepteur alpha n'est disponible ; la figure montre la doxazosine, un autre alphabloquant, dans le site de liaison du récepteur adrénergique alpha-1A humain.
La phentolamine bloque de façon compétitive et réversible les récepteurs alpha-1 et alpha-2. Les vaisseaux se dilatent et la pression artérielle baisse ; le blocage des récepteurs alpha-2 présynaptiques augmente la libération de noradrénaline, ce qui, avec le baroréflexe, provoque une tachycardie marquée. Injectée dans un tissu où un vasopresseur a diffusé, elle lève la vasoconstriction locale.
- La phentolamine bloque de façon compétitive les récepteurs alpha-1 et alpha-2
- Les vaisseaux se dilatent et la pression artérielle baisse
- Le blocage alpha-2 augmente la libération de noradrénaline : tachycardie
- L'injection locale lève l'ischémie induite par le vasopresseur
Indications
- Prévention ou contrôle des poussées hypertensives du phéochromocytome, par exemple pendant la chirurgie Phéochromocytome →
- Prévention ou traitement de la nécrose cutanée après extravasation de noradrénaline
- Test à la phentolamine pour le phéochromocytome (aujourd'hui largement remplacé par les dosages biochimiques) Phéochromocytome →
Effets indésirables
Fréquents
- Hypotension et hypotension orthostatique
- Tachycardie et arythmies
- Faiblesse, vertiges et bouffées vasomotrices
- Congestion nasale
- Nausées, vomissements et diarrhée
Contre-indications
- Infarctus du myocarde, actuel ou ancien
- Insuffisance coronarienne, angor ou autre maladie coronarienne
- Hypersensibilité à la phentolamine
Interactions principales
- Autres antihypertenseurs et vasodilatateurs
- Hypotension additive
- Adrénaline
- L'effet presseur est affaibli et peut s'inverser en hypotension
Surveillance
- Pression artérielle et fréquence cardiaque étroitement après usage systémique
- ECG chez les personnes atteintes de cardiopathie
- Couleur de la peau et perfusion de la zone traitée pour extravasation
Administration et sécurité
- En cas d'extravasation, elle est infiltrée à l'aiguille fine dans la zone pâle et ischémique le plus tôt possible ; elle est plus efficace dans les premières heures.
- Reconstituer la poudre uniquement avec le solvant indiqué par le produit et l'utiliser rapidement.
- Un traitement local efficace se traduit par un réchauffement et une rougeur immédiats de la peau pâle.
Grossesse et allaitement
Les données chez l'humain sont limitées ; elle est utilisée si le bénéfice justifie le risque, par exemple lors d'une crise de phéochromocytome.
Soins infirmiers
- Disposer de phentolamine partout où des vasopresseurs sont perfusés.
- Après usage systémique, contrôler souvent la pression artérielle et la fréquence cardiaque ; garder le patient allongé, jambes surélevées si la pression baisse.
- Signalez une douleur thoracique, des palpitations ou des symptômes neurologiques.
- Après usage local, délimiter la zone et en recontrôler la couleur, la chaleur et le temps de recoloration capillaire.
Pharmacocinétique
- Demi-vie
- Environ 19 minutes après injection intraveineuse (RCP)
- Délai et durée d'action
- Rapide après injection intraveineuse ou locale
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quel est le rôle de la phentolamine lors de l'extravasation d'une perfusion de noradrénaline ?
Elle est infiltrée dans la zone pour bloquer les récepteurs alpha et lever la vasoconstriction locale, ce qui prévient la nécrose et l'escarre.
Pourquoi la phentolamine provoque-t-elle plus de tachycardie que la prazosine ?
Elle bloque aussi les récepteurs alpha-2 présynaptiques, ce qui augmente la libération de noradrénaline sur les récepteurs bêta-1 cardiaques, en plus du baroréflexe.
Quelles affections cardiaques contre-indiquent la phentolamine ?
Infarctus du myocarde (actuel ou ancien), angor, insuffisance coronarienne ou autre maladie coronarienne.
Médicaments apparentés
Maladies liées
← Retour à la classe: Alphabloquants
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - PHENTOLAMINE MESYLATE injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Vous avez repéré une erreur ?Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera.Signaler une erreur
Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.