Posaconazol
Antifúngicos azólicos
Antifúngicos azólicos
Triazol de amplo espectro que previne infecções por Aspergillus e Candida em pacientes gravemente imunocomprometidos e trata a aspergilose.
Ficha rápida
- Group
- Antifúngicos azólicos
- Target
- Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11)
- Used for
- Prevenção de infecções invasivas
- Key effects
- Diarreia · Febre · Náuseas
- Monitor
- Provas hepáticas no início e durante · Potássio
- ATC
- J02AC04
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o posaconazol ligado à CYP51 de Candida albicans.
O posaconazol bloqueia a lanosterol 14α-desmetilase fúngica, de modo que precursores esteróis metilados se acumulam e o ergosterol se esgota, enfraquecendo a membrana do fungo. Cobre Aspergillus e Candida e tem mais atividade que outros azóis contra os fungos filamentosos que causam mucormicose. É um inibidor potente da CYP3A4.
- O posaconazol bloqueia a CYP51 fúngica
- O ergosterol se esgota e os esteróis metilados se acumulam
- O crescimento de fungos filamentosos e leveduras para
Indicações
- Prevenção de infecções invasivas por Aspergillus em pacientes gravemente imunocomprometidos (transplante de células-tronco com doença do enxerto contra o hospedeiro, neoplasias hematológicas com neutropenia prolongada). Aspergilose →
- Prevenção de infecções invasivas por Candida nos mesmos pacientes. Candidíase: oral, esofágica e invasiva →
- Tratamento da aspergilose invasiva; alternativa na mucormicose quando a anfotericina B não é tolerada. Aspergilose →
Efeitos adversos
Frequentes
- Diarreia
- Febre
- Náuseas
Contraindicações
- Hipersensibilidade ao posaconazol ou a outros azóis
- Sirolimo
- Substratos da CYP3A4 que prolongam o QT, como pimozida e quinidina
- Estatinas eliminadas principalmente pela CYP3A4 (atorvastatina, lovastatina, sinvastatina)
- Alcaloides do ergot; venetoclax no início do tratamento da leucemia linfocítica crônica
Interações importantes
- Sirolimo
- Contraindicado: os níveis de sirolimo sobem cerca de nove vezes.
- Ciclosporina e tacrolimo
- Os níveis sobem; redução da dose e verificação frequente dos níveis.
- Midazolam
- Os níveis sobem cerca de cinco vezes: sedação prolongada.
- Vincristina
- Neurotoxicidade (convulsões, neuropatia, íleo paralítico); os azóis são reservados para quando não há alternativa.
- Estatinas eliminadas pela CYP3A4
- Contraindicado: rabdomiólise.
O que se monitora
- Provas hepáticas no início e durante o tratamento
- Potássio, magnésio e cálcio; pressão arterial
- Níveis dos inibidores da calcineurina se usados em conjunto
- ECG em pacientes com risco de arritmia
Administração e segurança
- Comprimidos, suspensão oral, pó para suspensão e injetável têm concentrações e doses diferentes e não são substituíveis: verifique a forma exata prescrita.
- Os comprimidos de liberação retardada são engolidos inteiros (sem partir, triturar ou mastigar), com ou sem alimentos.
- Corrija os distúrbios eletrolíticos antes e durante o tratamento.
Gravidez e amamentação
Estudos em animais mostraram malformações esqueléticas; usado na gravidez só se o benefício justificar o risco.
Cuidados de enfermagem
- Comunique diarreia ou vômitos graves: a absorção cai e pode ocorrer infecção de escape.
- Verifique a pressão arterial e o potássio (pseudo-hiperaldosteronismo).
- Ensine os sinais de lesão hepática e de palpitações ou desmaios.
- Atenção à sedação quando também se usam benzodiazepínicos.
Farmacocinética
- Absorção
- Os comprimidos de liberação retardada podem ser dados com ou sem alimentos; a suspensão oral precisa de alimento e não é substituível pelos comprimidos.
- Distribuição
- Grande volume de distribuição e mais de 98% ligado a proteínas.
- Eliminação
- Sobretudo nas fezes, em grande parte inalterado.
- Meia-vida
- Longa, cerca de um dia.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual é o principal uso aprovado em bula dos comprimidos de liberação retardada de posaconazol?
Prevenção de infecções invasivas por Aspergillus e Candida em pacientes gravemente imunocomprometidos, como receptores de transplante de células-tronco com doença do enxerto contra o hospedeiro.
Por que o sirolimo é contraindicado com o posaconazol?
O posaconazol inibe fortemente a CYP3A4 e os níveis de sirolimo sobem cerca de nove vezes, causando toxicidade.
A suspensão oral pode ser trocada pelos comprimidos na mesma dose?
Não. As formulações têm posologias diferentes e não são substituíveis.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - POSACONAZOLE tablet, delayed release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Posaconazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.