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Ruxolitinib

  • JAK-InhibitorenJAK-Inhibitoren

Ein oraler JAK1/JAK2-Inhibitor bei Myelofibrose, Polycythaemia vera und Graft-versus-Host-Krankheit. Blutbild und Infektionen werden überwacht.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
JAK-Inhibitoren
Target
Januskinasen JAK1 und JAK2
Used for
Myelofibrose · Polycythaemia vera
Key effects
Anämie · Blutergüsse · Erhöhtes Cholesterin
Monitor
Blutbild vor und während der Behandlung · Blutfette
ATC
L01EJ01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt die Kinasedomäne von humanem JAK2 mit Ruxolitinib in der ATP-Bindungsstelle.

Zielstruktur in 3D: Januskinasen JAK1 und JAK2. PDB-Struktur 6VGL (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Bei myeloproliferativen Neoplasien ist der JAK-STAT-Signalweg überaktiv, oft wegen einer aktivierenden JAK2-Mutation. Ruxolitinib hemmt JAK1 und JAK2, was das unkontrollierte Wachstum der Knochenmarkzellen bremst, die Milz verkleinert und Symptome lindert, die von Entzündungszytokinen ausgehen. Bei der Graft-versus-Host-Krankheit dämpft es den Angriff der Spender-T-Zellen.

  1. Bindet die ATP-Bindungsstelle von JAK1 und JAK2
  2. Die überaktive JAK-STAT-Signalübertragung nimmt ab
  3. Weniger Knochenmarkwucherung; kleinere Milz
  4. Weniger Zytokinsymptome; ruhigere GVHD

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Anämie, niedrige Thrombozyten- und Leukozytenzahlen
  • Blutergüsse, Schwindel, Kopfschmerzen
  • Erhöhtes Cholesterin

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegen Ruxolitinib

Wichtige Wechselwirkungen

CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Ketoconazol)
Verlangsamen seine Clearance und erhöhen seine Spiegel.
CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Johanniskraut)
Senken seine Exposition.
Andere Immunsuppressiva
Zusätzliches Infektionsrisiko.

Was überwacht wird

  • Blutbild vor und während der Behandlung
  • Blutfette
  • Infektionszeichen, einschließlich Gürtelrose und neuer neurologischer Symptome
  • Hautkontrollen

Anwendung und Sicherheit

  • Tablette oder Retardtablette, mit oder ohne Nahrung.
  • Für Hauterkrankungen gibt es eine Creme; sie ist ein anderes Präparat.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Daten beim Menschen sind begrenzt; das Behandlungsteam wägt Nutzen und Risiken ab.

Pflege

  • Vor jedem neuen Zyklus oder jeder Dosisänderung das Blutbild prüfen.
  • Anleiten, Blutungen, ungewöhnliche Blutergüsse, blasse Haut oder Müdigkeit zu melden.
  • Anleiten, einen schmerzhaften einseitigen Ausschlag, zunehmende Schwäche, Sprechstörungen oder Gedächtnisveränderungen zu melden.
  • Nach Johanniskraut und anderen pflanzlichen Präparaten fragen.

Pharmakokinetik

Resorption
Oral
Metabolismus
Leber, vor allem über CYP3A4

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum ist JAK2 ein Angriffspunkt bei myeloproliferativen Neoplasien?

Viele tragen eine aktivierende JAK2-Mutation, die den JAK-STAT-Signalweg eingeschaltet hält.

Was ist die wichtigste labormedizinische Toxizität von Ruxolitinib?

Niedrige Blutwerte: Anämie, Thrombozytopenie und Neutropenie.

Welche Transplantationskomplikation wird mit Ruxolitinib behandelt?

Die Graft-versus-Host-Krankheit nach einer Stammzelltransplantation.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Ruxolitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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