Ruxolitinibe
Inibidores de JAK
Inibidores de JAK
Inibidor oral de JAK1/JAK2 para mielofibrose, policitemia vera e doença do enxerto contra o hospedeiro. Vigiam-se o hemograma e as infecções.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores de JAK
- Target
- Janus quinases JAK1 e JAK2
- Used for
- Mielofibrose · Policitemia vera
- Key effects
- Anemia · Hematomas · Colesterol elevado
- Monitor
- Hemograma antes e durante o tratamento · Lipídios
- ATC
- L01EJ01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o domínio quinase da JAK2 humana com o ruxolitinibe em seu sítio de ATP.
Nas neoplasias mieloproliferativas, a via JAK-STAT está hiperativa, muitas vezes por uma mutação ativadora de JAK2. O ruxolitinibe inibe JAK1 e JAK2, o que reduz o crescimento descontrolado das células da medula, diminui o baço e alivia os sintomas mediados por citocinas inflamatórias. Na doença do enxerto contra o hospedeiro, atenua o ataque dos linfócitos T do doador.
- Liga-se ao sítio de ATP da JAK1 e da JAK2
- A sinalização JAK-STAT hiperativa diminui
- Menos proliferação medular; baço menor
- Menos sintomas por citocinas; DECH mais controlada
Indicações
- Mielofibrose Trombocitemia essencial e mielofibrose primária →
- Policitemia vera Policitemia vera →
- Doença do enxerto contra o hospedeiro aguda e crônica Doença do enxerto contra o hospedeiro →
Efeitos adversos
Frequentes
- Anemia, plaquetas baixas e leucócitos baixos
- Hematomas, tontura, cefaleia
- Colesterol elevado
Contraindicações
- Hipersensibilidade ao ruxolitinibe
Interações importantes
- Inibidores do CYP3A4 (p. ex., cetoconazol)
- Retardam sua depuração e elevam seus níveis.
- Indutores do CYP3A4 (rifampicina, erva-de-são-joão)
- Reduzem sua exposição.
- Outros imunossupressores
- Risco de infecção somado.
O que se monitora
- Hemograma antes e durante o tratamento
- Lipídios
- Sinais de infecção, incluindo herpes-zóster e sintomas neurológicos novos
- Exames da pele
Administração e segurança
- Comprimido oral ou comprimido de liberação prolongada, com ou sem alimento.
- Existe uma forma em creme para doenças de pele; é um produto diferente.
Gravidez e amamentação
Os dados em humanos são limitados; a equipe responsável pondera benefícios e riscos.
Cuidados de enfermagem
- Verificar o hemograma antes de cada novo ciclo ou mudança de dose.
- Orientar a relatar sangramento, hematomas incomuns, palidez ou cansaço.
- Orientar a relatar erupção dolorosa de um só lado, fraqueza progressiva, dificuldade para falar ou alterações de memória.
- Perguntar sobre erva-de-são-joão e outros produtos fitoterápicos.
Farmacocinética
- Absorção
- Oral
- Metabolismo
- Fígado, principalmente pelo CYP3A4
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que a JAK2 é um alvo nas neoplasias mieloproliferativas?
Muitas têm uma mutação ativadora de JAK2 que mantém a via JAK-STAT ligada.
Qual é a principal toxicidade laboratorial do ruxolitinibe?
Contagens sanguíneas baixas: anemia, trombocitopenia e neutropenia.
Qual complicação de transplante é tratada com ruxolitinibe?
A doença do enxerto contra o hospedeiro após um transplante de células-tronco.
Conexões
Fármacos relacionados2
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Ruxolitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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