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Ruxolitinib

  • Inhibiteurs de JAKInhibiteurs de JAK

Inhibiteur oral de JAK1/JAK2 pour myélofibrose, polyglobulie de Vaquez et réaction du greffon contre l'hôte. Numération et infections surveillées.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Inhibiteurs de JAK
Target
Janus kinases JAK1 et JAK2
Used for
Myélofibrose · Polyglobulie de Vaquez
Key effects
Anémie · Ecchymoses · Hausse du cholestérol
Monitor
Lipides · Signes d'infection · Examens de la peau
ATC
L01EJ01

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre le domaine kinase de JAK2 humaine avec le ruxolitinib dans son site ATP.

Cible en 3D: Janus kinases JAK1 et JAK2. Structure PDB 6VGL (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Dans les néoplasies myéloprolifératives, la voie JAK-STAT est hyperactive, souvent du fait d'une mutation activatrice de JAK2. Le ruxolitinib inhibe JAK1 et JAK2, ce qui réduit la prolifération incontrôlée des cellules médullaires, diminue la taille de la rate et soulage les symptômes liés aux cytokines inflammatoires. Dans la réaction du greffon contre l'hôte, il atténue l'attaque des lymphocytes T du donneur.

  1. Lie le site ATP de JAK1 et JAK2
  2. La signalisation JAK-STAT hyperactive diminue
  3. Moins de prolifération médullaire ; rate plus petite
  4. Moins de symptômes cytokiniques ; GVH apaisée

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Anémie, thrombopénie et leucopénie
  • Ecchymoses, sensations vertigineuses, céphalées
  • Hausse du cholestérol

Contre-indications

  • Hypersensibilité au ruxolitinib

Interactions principales

Inhibiteurs du CYP3A4 (p. ex. kétoconazole)
Ralentissent son élimination et augmentent ses concentrations.
Inducteurs du CYP3A4 (rifampicine, millepertuis)
Diminuent son exposition.
Autres immunosuppresseurs
Risque infectieux supplémentaire.

Surveillance

  • Numération formule sanguine avant et pendant le traitement
  • Lipides
  • Signes d'infection, dont zona et nouveaux symptômes neurologiques
  • Examens de la peau

Administration et sécurité

  • Comprimé oral ou comprimé à libération prolongée, avec ou sans nourriture.
  • Il existe une forme crème pour les affections cutanées ; c'est un produit différent.

Grossesse et allaitement

Les données humaines sont limitées ; l'équipe soignante évalue les bénéfices et les risques.

Soins infirmiers

  • Contrôler la numération avant chaque nouvelle cure ou modification de dose.
  • Apprendre à signaler saignements, ecchymoses inhabituelles, pâleur ou fatigue.
  • Apprendre à signaler une éruption douloureuse d'un seul côté, une faiblesse croissante, des difficultés à parler ou des troubles de la mémoire.
  • Interroger sur la prise de millepertuis et d'autres produits à base de plantes.

Pharmacocinétique

Absorption
Voie orale
Métabolisme
Foie, surtout par le CYP3A4

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Pourquoi JAK2 est-elle une cible dans les néoplasies myéloprolifératives ?

Beaucoup portent une mutation activatrice de JAK2 qui maintient la voie JAK-STAT allumée.

Quelle est la principale toxicité biologique du ruxolitinib ?

Les cytopénies : anémie, thrombopénie et neutropénie.

Quelle complication de la greffe est traitée par le ruxolitinib ?

La réaction du greffon contre l'hôte après une greffe de cellules souches.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Ruxolitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.