Sitagliptina
gliptinas
Inibidores da DPP-4 (gliptinas)
O primeiro inibidor da DPP-4: um comprimido oral que protege as incretinas do próprio corpo, com baixo risco de hipoglicemia e sem ganho de peso.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da DPP-4 (gliptinas)
- Target
- Dipeptidil peptidase-4 (DPP-4)
- Used for
- Diabetes tipo 2
- Key effects
- Infecção das vias aéreas superiores
- Monitor
- Função renal antes · HbA1c · Sintomas de pancreatite
- ATC
- A10BH01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a sitagliptina (identificada no registro como um inibidor beta-aminoácido) no sítio ativo da DPP-4 humana.
A sitagliptina é um inibidor competitivo e reversível da DPP-4. Com a enzima bloqueada, o GLP-1 e o GIP ativos aumentam após as refeições, a secreção de insulina aumenta e o glucagon cai, apenas enquanto a glicose está alta. O efeito sobre a HbA1c é moderado.
- Bloqueia a enzima DPP-4 no plasma e nas células
- O GLP-1 e o GIP ativos duram mais após as refeições
- Mais insulina e menos glucagon quando a glicose está alta
- A glicose cai sem alteração de peso
Indicações
- Diabetes tipo 2, com dieta e exercício, isolada ou com metformina e outros medicamentos Diabetes mellitus tipo 2 →
Efeitos adversos
Frequentes
- Infecção das vias aéreas superiores, dor de garganta, cefaleia
- Hipoglicemia quando associada a insulina ou sulfonilureia
Contraindicações
- Hipersensibilidade à sitagliptina (anafilaxia, angioedema)
- Não indicada para diabetes tipo 1 ou cetoacidose
Interações importantes
- Insulina ou sulfonilureias
- Maior risco de hipoglicemia.
- Agonistas do receptor de GLP-1
- Não são combinados: mesma via, sem benefício adicional.
O que se monitora
- Função renal antes de iniciar e periodicamente
- HbA1c
- Sintomas de pancreatite
Administração e segurança
- Comprimido oral, uma vez ao dia, com ou sem alimentos.
- Não é dada junto com um agonista do receptor de GLP-1.
Gravidez e amamentação
Os dados na gravidez são limitados demais para avaliar o risco; a insulina é a escolha habitual.
Cuidados de enfermagem
- Antes: função renal, história de pancreatite e de insuficiência cardíaca.
- Durante: dor abdominal, bolhas na pele, dor articular, inchaço ou falta de ar.
- Glicemia capilar quando associada a insulina ou sulfonilureia.
Farmacocinética
- Absorção
- Oral, bem absorvida.
- Metabolismo
- Pouco metabolizada.
- Eliminação
- Principalmente inalterada na urina, por isso a dose é reduzida na insuficiência renal.
- Meia-vida
- Permite uso uma vez ao dia.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que a sitagliptina precisa de ajuste na doença renal?
É eliminada principalmente inalterada pelo rim, então os níveis sobem quando a filtração cai.
Qual doença de pele é uma advertência da classe dos inibidores da DPP-4?
Penfigoide bolhoso: bolhas tensas que podem exigir internação; o medicamento é suspenso.
Espera-se ganho de peso com a sitagliptina?
Não. Os inibidores da DPP-4 são neutros quanto ao peso.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Sitagliptin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - SITAGLIPTIN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); HUMAN DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV IN COMPLEX WITH A BETA AMINO ACID INHIBITOR (RCSB Protein Data Bank, 2005); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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