Sitagliptine
gliptines
Inhibiteurs de la DPP-4 (gliptines)
Le premier inhibiteur de la DPP-4 : comprimé oral qui protège les incrétines de l'organisme, avec un faible risque d'hypoglycémie et sans prise de poids.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs de la DPP-4 (gliptines)
- Target
- Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)
- Used for
- Diabète de type 2
- Key effects
- Hypoglycémie
- Monitor
- HbA1c · Symptômes de pancréatite
- ATC
- A10BH01
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la sitagliptine (désignée dans l'entrée comme un inhibiteur de type bêta-aminoacide) dans le site actif de la DPP-4 humaine.
La sitagliptine est un inhibiteur compétitif et réversible de la DPP-4. L'enzyme étant bloquée, le GLP-1 et le GIP actifs augmentent après les repas, la sécrétion d'insuline augmente et le glucagon baisse, uniquement tant que la glycémie est élevée. L'effet sur l'HbA1c est modéré.
- Bloque l'enzyme DPP-4 dans le plasma et sur les cellules
- Le GLP-1 et le GIP actifs durent plus longtemps après les repas
- Plus d'insuline et moins de glucagon quand la glycémie est élevée
- La glycémie baisse sans variation de poids
Indications
- Diabète de type 2, avec régime et exercice, seule ou avec la metformine et d'autres médicaments Diabète de type 2 →
Effets indésirables
Fréquents
- Infection des voies respiratoires supérieures, maux de gorge, céphalées
- Hypoglycémie en association avec l'insuline ou un sulfamide hypoglycémiant
Contre-indications
- Hypersensibilité à la sitagliptine (anaphylaxie, angiœdème)
- Pas d'utilisation dans le diabète de type 1 ni l'acidocétose
Interactions principales
- Insuline ou sulfamides hypoglycémiants
- Risque accru d'hypoglycémie.
- Agonistes du récepteur du GLP-1
- Pas d'association : même voie, aucun bénéfice supplémentaire.
Surveillance
- Fonction rénale avant le début et périodiquement
- HbA1c
- Symptômes de pancréatite
Administration et sécurité
- Comprimé oral, une fois par jour, pendant ou en dehors des repas.
- Non administrée avec un agoniste du récepteur du GLP-1.
Grossesse et allaitement
Les données pendant la grossesse sont trop limitées pour juger le risque ; l'insuline est le choix habituel.
Soins infirmiers
- Avant : fonction rénale, antécédents de pancréatite et d'insuffisance cardiaque.
- Pendant : douleurs abdominales, bulles cutanées, douleurs articulaires, œdèmes ou essoufflement.
- Glycémie capillaire en cas d'association avec l'insuline ou un sulfamide hypoglycémiant.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Voie orale, bien absorbée.
- Métabolisme
- Peu métabolisée.
- Élimination
- Surtout sous forme inchangée dans les urines : la dose est donc réduite en cas d'insuffisance rénale.
- Demi-vie
- Permet une prise par jour.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi la sitagliptine nécessite-t-elle une adaptation en cas de maladie rénale ?
Elle est éliminée surtout sous forme inchangée par le rein : ses concentrations augmentent quand la filtration baisse.
Quelle maladie cutanée fait l'objet d'une mise en garde de classe pour les inhibiteurs de la DPP-4 ?
La pemphigoïde bulleuse : des bulles tendues pouvant nécessiter une hospitalisation ; le médicament est arrêté.
Une prise de poids est-elle attendue sous sitagliptine ?
Non. Les inhibiteurs de la DPP-4 sont neutres sur le poids.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Sitagliptin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - SITAGLIPTIN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); HUMAN DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV IN COMPLEX WITH A BETA AMINO ACID INHIBITOR (RCSB Protein Data Bank, 2005); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.