Sofosbuvir
Direkt wirkende Virostatika gegen Hepatitis C
Direkt wirkende Virostatika gegen Hepatitis C
Das Rückgrat der meisten Hepatitis-C-Regime. Es blockiert die RNA-Polymerase des Virus und wird stets mit einem anderen Virostatikum kombiniert.
Steckbrief
- Group
- Direkt wirkende Virostatika gegen Hepatitis C
- Target
- NS5B-RNA-Polymerase des Hepatitis-C-Virus
- Used for
- Chronische Hepatitis C
- Key effects
- Kopfschmerzen und Müdigkeit · Übelkeit und Durchfall
- Monitor
- Hepatitis-B-Tests · Herzfrequenz
- ATC
- J05AP08
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt den aktiven Metaboliten von Sofosbuvir auf Diphosphatstufe, gebunden an die NS5B-Polymerase des Hepatitis-C-Virus (Genotyp 2a) mit RNA.
Sofosbuvir ist ein Phosphoramidat-Prodrug eines Uridinnukleotids. In Leberzellen wird es in das aktive Triphosphat (GS-461203) umgewandelt, das mit Uridintriphosphat konkurriert und von NS5B in die neue virale RNA eingebaut wird; einmal eingebaut, stoppt es das Kettenwachstum. Seine hohe Resistenzbarriere macht es zu einem guten Partner für NS5A- oder Proteasehemmer.
- Von Leberzellen aufgenommen und in das aktive Triphosphat umgewandelt
- Konkurriert an der NS5B-Polymerase mit UTP
- In die virale RNA eingebaut, stoppt es die Kette
- Mit einem anderen Virostatikum kombiniert, heilt es die meisten Infektionen
Indikationen
- Chronische Hepatitis C, stets mit anderen Virostatika (NS5A-Hemmer wie Daclatasvir, Velpatasvir oder Ledipasvir, oder Ribavirin) Virushepatitis →
Nebenwirkungen
Häufig
- Kopfschmerzen und Müdigkeit
- Schlaflosigkeit und Reizbarkeit
- Übelkeit und Durchfall
- Juckreiz und Hautausschlag
Kontraindikationen
- Es gelten die Kontraindikationen des Kombinationspartners (zum Beispiel Schwangerschaft bei Gabe mit Ribavirin)
- Die Anwendung mit Amiodaron wird nicht empfohlen
Wichtige Wechselwirkungen
- Amiodaron
- Schwere, sogar tödliche Bradykardie und Herzstillstand
- Johanniskraut, Rifampicin, Carbamazepin und Phenytoin (P-gp-Induktoren)
- Niedrigere Sofosbuvirspiegel und Risiko des Therapieversagens
Was überwacht wird
- Hepatitis-B-Tests (HBsAg, Anti-HBc) vor Beginn
- Leberwerte während und nach der Behandlung
- HCV-RNA am Therapieende und 12 Wochen später (Heilung)
- Herzfrequenz, wenn kürzlich Amiodaron eingenommen wurde
Anwendung und Sicherheit
- Oral einmal täglich
- Immer Teil einer Kombination; nie allein gegeben
- Vor Beginn die Medikamentenliste auf Amiodaron und Induktoren prüfen
Schwangerschaft und Stillzeit
Daten beim Menschen sind begrenzt; in Kombination mit Ribavirin muss eine Schwangerschaft vermieden und ausgeschlossen werden.
Pflege
- Nach allen Arzneimitteln und pflanzlichen Präparaten fragen, besonders nach Amiodaron und Johanniskraut
- Anleiten, Schwindel, Ohnmacht, Brustschmerzen oder Atemnot zu melden
- Anleiten, Gelbsucht, dunklen Urin oder hellen Stuhl zu melden
- Zum Abschluss der gesamten Therapie ermutigen
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral
- Metabolismus
- In der Leber aktiviert; zum inaktiven Metaboliten GS-331007 dephosphoryliert
- Elimination
- GS-331007 vorwiegend über die Nieren
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Welches Hepatitis-C-Protein hemmt Sofosbuvir?
Die RNA-abhängige RNA-Polymerase NS5B.
Welches Antiarrhythmikum verursacht mit Sofosbuvir eine gefährliche Bradykardie?
Amiodaron.
Warum wird vor einer Sofosbuvir-basierten Therapie auf Hepatitis B getestet?
Hepatitis B kann reaktivieren, während die Hepatitis C ausheilt, und manchmal ein Leberversagen verursachen.
Verwandte Arzneimittel
Verwandte Krankheiten
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Sofosbuvir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Hepatitis C (World Health Organization, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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