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Sofosbuvir

  • Direkt wirkende Virostatika gegen Hepatitis CDirekt wirkende Virostatika gegen Hepatitis C

Das Rückgrat der meisten Hepatitis-C-Regime. Es blockiert die RNA-Polymerase des Virus und wird stets mit einem anderen Virostatikum kombiniert.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Direkt wirkende Virostatika gegen Hepatitis C
Target
NS5B-RNA-Polymerase des Hepatitis-C-Virus
Used for
Chronische Hepatitis C
Key effects
Kopfschmerzen und Müdigkeit · Übelkeit und Durchfall
Monitor
Hepatitis-B-Tests · Herzfrequenz
ATC
J05AP08

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt den aktiven Metaboliten von Sofosbuvir auf Diphosphatstufe, gebunden an die NS5B-Polymerase des Hepatitis-C-Virus (Genotyp 2a) mit RNA.

Zielstruktur in 3D: NS5B-RNA-Polymerase des Hepatitis-C-Virus. PDB-Struktur 4WTG (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Sofosbuvir ist ein Phosphoramidat-Prodrug eines Uridinnukleotids. In Leberzellen wird es in das aktive Triphosphat (GS-461203) umgewandelt, das mit Uridintriphosphat konkurriert und von NS5B in die neue virale RNA eingebaut wird; einmal eingebaut, stoppt es das Kettenwachstum. Seine hohe Resistenzbarriere macht es zu einem guten Partner für NS5A- oder Proteasehemmer.

  1. Von Leberzellen aufgenommen und in das aktive Triphosphat umgewandelt
  2. Konkurriert an der NS5B-Polymerase mit UTP
  3. In die virale RNA eingebaut, stoppt es die Kette
  4. Mit einem anderen Virostatikum kombiniert, heilt es die meisten Infektionen

Indikationen

  • Chronische Hepatitis C, stets mit anderen Virostatika (NS5A-Hemmer wie Daclatasvir, Velpatasvir oder Ledipasvir, oder Ribavirin) Virushepatitis →

Nebenwirkungen

Häufig

  • Kopfschmerzen und Müdigkeit
  • Schlaflosigkeit und Reizbarkeit
  • Übelkeit und Durchfall
  • Juckreiz und Hautausschlag

Kontraindikationen

  • Es gelten die Kontraindikationen des Kombinationspartners (zum Beispiel Schwangerschaft bei Gabe mit Ribavirin)
  • Die Anwendung mit Amiodaron wird nicht empfohlen

Wichtige Wechselwirkungen

Amiodaron
Schwere, sogar tödliche Bradykardie und Herzstillstand
Johanniskraut, Rifampicin, Carbamazepin und Phenytoin (P-gp-Induktoren)
Niedrigere Sofosbuvirspiegel und Risiko des Therapieversagens

Was überwacht wird

  • Hepatitis-B-Tests (HBsAg, Anti-HBc) vor Beginn
  • Leberwerte während und nach der Behandlung
  • HCV-RNA am Therapieende und 12 Wochen später (Heilung)
  • Herzfrequenz, wenn kürzlich Amiodaron eingenommen wurde

Anwendung und Sicherheit

  • Oral einmal täglich
  • Immer Teil einer Kombination; nie allein gegeben
  • Vor Beginn die Medikamentenliste auf Amiodaron und Induktoren prüfen

Schwangerschaft und Stillzeit

Daten beim Menschen sind begrenzt; in Kombination mit Ribavirin muss eine Schwangerschaft vermieden und ausgeschlossen werden.

Pflege

  • Nach allen Arzneimitteln und pflanzlichen Präparaten fragen, besonders nach Amiodaron und Johanniskraut
  • Anleiten, Schwindel, Ohnmacht, Brustschmerzen oder Atemnot zu melden
  • Anleiten, Gelbsucht, dunklen Urin oder hellen Stuhl zu melden
  • Zum Abschluss der gesamten Therapie ermutigen

Pharmakokinetik

Resorption
Oral
Metabolismus
In der Leber aktiviert; zum inaktiven Metaboliten GS-331007 dephosphoryliert
Elimination
GS-331007 vorwiegend über die Nieren

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welches Hepatitis-C-Protein hemmt Sofosbuvir?

Die RNA-abhängige RNA-Polymerase NS5B.

Welches Antiarrhythmikum verursacht mit Sofosbuvir eine gefährliche Bradykardie?

Amiodaron.

Warum wird vor einer Sofosbuvir-basierten Therapie auf Hepatitis B getestet?

Hepatitis B kann reaktivieren, während die Hepatitis C ausheilt, und manchmal ein Leberversagen verursachen.

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Sofosbuvir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Hepatitis C (World Health Organization, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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