Sofosbuvir

Mecanismo de ação

✂RNA-polimerase NS5B do vírus da hepatite CSofosbuvir

ⓘ A figura mostra o metabólito ativo do sofosbuvir, em nível de difosfato, ligado à polimerase NS5B da hepatite C (genótipo 2a) com RNA.

O sofosbuvir é um pró-fármaco fosforamidato de um nucleotídeo de uridina. Nos hepatócitos, é convertido no trifosfato ativo (GS-461203), que compete com o trifosfato de uridina e é incorporado ao novo RNA viral pela NS5B; uma vez incorporado, interrompe o crescimento da cadeia. Sua alta barreira à resistência o torna um bom parceiro para inibidores da NS5A ou da protease.

1. Captado pelos hepatócitos e convertido no trifosfato ativo
2. Compete com o UTP na polimerase NS5B
3. Incorporado ao RNA viral, interrompe a cadeia
4. Combinado com outro antiviral, cura a maioria das infecções

Indicações

• Hepatite C crônica, sempre com outros antivirais (inibidores da NS5A, como daclatasvir, velpatasvir ou ledipasvir, ou ribavirina) Hepatites virais →

Efeitos adversos

Frequentes

• Cefaleia e fadiga
• Insônia e irritabilidade
• Náuseas e diarreia
• Prurido e erupção cutânea

Contraindicações

• Aplicam-se as contraindicações do fármaco parceiro (por exemplo, gestação quando administrado com ribavirina)
• O uso com amiodarona não é recomendado

Interações importantes

Amiodarona

Bradicardia grave, até fatal, e parada cardíaca

Erva-de-são-joão, rifampicina, carbamazepina e fenitoína (indutores da P-gp)

Níveis menores de sofosbuvir e risco de falha terapêutica

O que se monitora

• Testes de hepatite B (HBsAg, anti-HBc) antes de iniciar
• Provas de função hepática durante e após o tratamento
• RNA do HCV ao final do tratamento e 12 semanas depois (cura)
• Frequência cardíaca se a amiodarona foi usada recentemente

Administração e segurança

• Oral, uma vez ao dia
• Sempre parte de uma combinação; nunca administrado isoladamente
• A lista de medicamentos é revisada quanto a amiodarona e indutores antes de iniciar

Gravidez e amamentação

Os dados em humanos são limitados; quando combinado com ribavirina, a gestação deve ser evitada e pesquisada.

Cuidados de enfermagem

• Perguntar sobre todos os medicamentos e produtos fitoterápicos, sobretudo amiodarona e erva-de-são-joão
• Orientar a relatar tontura, desmaio, dor torácica ou falta de ar
• Orientar a relatar icterícia, urina escura ou fezes claras
• Estimular a completar todo o tratamento

Farmacocinética

Absorção

Oral

Metabolismo

Ativado no fígado; desfosforilado ao metabólito inativo GS-331007

Eliminação

GS-331007 principalmente pelos rins

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Sofosbuvir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Hepatitis C (World Health Organization, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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