Sofosbuvir

Mécanisme d'action

✂ARN polymérase NS5B du virus de l'hépatite CSofosbuvir

ⓘ La figure montre le métabolite actif de niveau diphosphate du sofosbuvir lié à la polymérase NS5B du virus de l'hépatite C (génotype 2a) avec de l'ARN.

Le sofosbuvir est une prodrogue phosphoramidate d'un nucléotide uridinique. Dans les hépatocytes, il est converti en triphosphate actif (GS-461203), qui entre en compétition avec l'uridine triphosphate et est incorporé dans le nouvel ARN viral par la NS5B ; une fois incorporé, il arrête l'allongement de la chaîne. Sa haute barrière à la résistance en fait un bon partenaire des inhibiteurs de NS5A ou de la protéase.

1. Capté par les hépatocytes et converti en triphosphate actif
2. Entre en compétition avec l'UTP au niveau de la polymérase NS5B
3. Incorporé dans l'ARN viral, il arrête la chaîne
4. Associé à un autre antiviral, il guérit la plupart des infections

Indications

• Hépatite C chronique, toujours avec d'autres antiviraux (inhibiteurs de NS5A comme le daclatasvir, le velpatasvir ou le lédipasvir, ou la ribavirine) Hépatites virales →

Effets indésirables

Fréquents

• Céphalées et fatigue
• Insomnie et irritabilité
• Nausées et diarrhée
• Prurit et éruption cutanée

Contre-indications

• Les contre-indications du médicament associé s'appliquent (par exemple la grossesse en association avec la ribavirine)
• L'association à l'amiodarone n'est pas recommandée

Interactions principales

Amiodarone

Bradycardie sévère, voire mortelle, et arrêt cardiaque

Millepertuis, rifampicine, carbamazépine et phénytoïne (inducteurs de la P-gp)

Baisse des concentrations de sofosbuvir et risque d'échec thérapeutique

Surveillance

• Sérologies de l'hépatite B (AgHBs, anti-HBc) avant de commencer
• Bilan hépatique pendant et après le traitement
• ARN du VHC en fin de traitement et 12 semaines plus tard (guérison)
• Fréquence cardiaque si l'amiodarone a été utilisée récemment

Administration et sécurité

• Voie orale, une fois par jour
• Toujours au sein d'une association ; jamais administré seul
• Liste des médicaments vérifiée à la recherche d'amiodarone et d'inducteurs avant de commencer

Grossesse et allaitement

Les données humaines sont limitées ; en association avec la ribavirine, la grossesse doit être évitée et recherchée par des tests.

Soins infirmiers

• Se renseigner sur tous les médicaments et produits de phytothérapie, surtout l'amiodarone et le millepertuis
• Apprendre au patient à signaler vertiges, malaise, douleur thoracique ou essoufflement
• Apprendre au patient à signaler ictère, urines foncées ou selles décolorées
• Encourager à terminer tout le traitement

Pharmacocinétique

Absorption

Voie orale

Métabolisme

Activé dans le foie ; déphosphorylé en métabolite inactif GS-331007

Élimination

GS-331007 principalement par les reins

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Sofosbuvir + velpatasvir
• Lédipasvir + sofosbuvir
• Ribavirine

Maladies liées

• Hépatites virales

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Sofosbuvir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Hepatitis C (World Health Organization, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.