Sulfasalazin
5-ASA
Aminosalicylate (5-ASA)
Ein Prodrug, das Kolonbakterien in 5-ASA, das das Kolon beruhigt, und Sulfapyridin spalten. Eingesetzt bei Colitis ulcerosa und rheumatoider Arthritis.
Auch genannt: Salazosulfapyridin
Steckbrief
- Group
- Aminosalicylate (5-ASA)
- Target
- Kolonschleimhaut (5-ASA) und Immunzellen (entzündungshemmende und immunmodulierende Wirkungen)
- Used for
- Remissionserhaltung bei Colitis ulcerosa
- Key effects
- Übelkeit · Kopfschmerzen · Ausschlag und Juckreiz
- Monitor
- Urinstatus und Nierenfunktion · Halsschmerzen
- ATC
- A07EC01
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Sulfasalazin ist 5-Aminosalicylsäure, die über eine Azobindung an Sulfapyridin gekoppelt ist; diese Bindung verhindert die Resorption im Dünndarm. Im Kolon spalten bakterielle Azoreduktasen die Bindung. 5-ASA wirkt topisch auf die entzündete Schleimhaut und ist bei Colitis ulcerosa der wichtigste Wirkanteil. Sulfapyridin wird resorbiert, in der Leber acetyliert und verursacht die meisten Nebenwirkungen; seine immunmodulierende Wirkung kann bei rheumatoider Arthritis helfen.
- Die Azobindung hält den Wirkstoff im Dünndarm intakt
- Kolonbakterien spalten ihn in 5-ASA und Sulfapyridin
- 5-ASA beruhigt die Kolonschleimhaut lokal
- Resorbiertes Sulfapyridin verursacht die meisten Nebenwirkungen
Indikationen
- Leichte bis mittelschwere Colitis ulcerosa und als Zusatztherapie bei schwerer Erkrankung Colitis ulcerosa →
- Remissionserhaltung bei Colitis ulcerosa Colitis ulcerosa →
- Morbus Crohn Morbus Crohn →
- Rheumatoide Arthritis, die mit NSAR nicht kontrolliert ist Rheumatoide Arthritis →
- Polyartikuläre juvenile idiopathische Arthritis
Nebenwirkungen
Häufig
- Übelkeit, Appetitlosigkeit und Magenbeschwerden
- Kopfschmerzen
- Ausschlag und Juckreiz
- Orangegelber Urin oder Hautverfärbung; kann weiche Kontaktlinsen verfärben
- Reversibel verminderte Spermienzahl und Unfruchtbarkeit bei Männern
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Sulfasalazin, Sulfonamide oder Salicylate
- Darm- oder Harnwegsobstruktion
- Porphyrie
Wichtige Wechselwirkungen
- Folsäure
- Sulfasalazin verringert die Folsäureresorption; häufig werden Folsäurepräparate ergänzt
- Digoxin
- Geringere Digoxinresorption
Was überwacht wird
- Blutbild mit Differenzialblutbild und Leberwerte vor Beginn, in den ersten Monaten häufig, danach seltener
- Urinstatus und Nierenfunktion in regelmäßigen Abständen
- Halsschmerzen, Fieber, Blässe, Purpura oder Ikterus (mögliche Blut- oder Lebertoxizität)
- Ausschlag oder Fieber zu Beginn der Behandlung
Anwendung und Sicherheit
- Tabletten mit verzögerter Freisetzung werden im Ganzen geschluckt und auf mehrere Einzeldosen verteilt, vorzugsweise nach den Mahlzeiten, eingenommen.
- Eine gute Flüssigkeitszufuhr verhindert Kristalle und Steine im Urin.
Schwangerschaft und Stillzeit
Es gibt keine klaren Hinweise auf eine Schädigung in der Schwangerschaft; da es Folat senkt, wird vor der Empfängnis und in der Frühschwangerschaft zusätzlich Folsäure gegeben. Stillen kann möglich sein, wenn das Kind gesund ist.
Pflege
- Vor der ersten Dosis nach Sulfonamid- oder Salicylatallergie und G6PD-Mangel fragen.
- Prüfen, ob Ausgangsblutbild und Leberwerte vorliegen.
- Vermitteln, dass orangefarbener Urin harmlos ist und dass Halsschmerzen, Fieber, blaue Flecken oder gelbe Haut sofort gemeldet werden.
- Zu reichlicher Flüssigkeitszufuhr ermutigen.
- Männern sagen, dass eine verminderte Spermienzahl auftreten kann, die sich nach dem Absetzen meist zurückbildet.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Von der Muttersubstanz wird wenig resorbiert; Sulfapyridin wird aus dem Kolon gut resorbiert, 5-ASA viel weniger
- Verteilung
- Die Muttersubstanz ist stark an Albumin gebunden
- Metabolismus
- Bakterielle Azoreduktion im Kolon; Sulfapyridin wird in der Leber acetyliert, mit einer vom Acetyliererstatus abhängigen Geschwindigkeit
- Elimination
- Sulfapyridin und seine Metaboliten über den Urin; der Großteil von 5-ASA über den Stuhl
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Welche zwei Produkte entstehen aus Sulfasalazin im Kolon, und welches verursacht die meisten Nebenwirkungen?
5-ASA und Sulfapyridin; Sulfapyridin verursacht die meisten Nebenwirkungen.
Warum haben langsame Acetylierer mehr Nebenwirkungen unter Sulfasalazin?
Sie bauen Sulfapyridin langsamer ab, sodass seine Spiegel steigen.
Welches Vitamin wird durch Sulfasalazin vermindert und oft ergänzt?
Folat (Folsäure).
Welche Blutstörung kann Sulfasalazin bei G6PD-Mangel verursachen?
Hämolytische Anämie.
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - SULFASALAZINE tablet, delayed release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Sulfasalazine: a medicine for ulcerative colitis, Crohn's disease and rheumatoid arthritis - NHS (NHS (National Health Service, UK), 2025); Sulfasalazine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024).
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