Sulfasalazine
5-ASA
Aminosalicylés (5-ASA)
Prodrogue scindée par les bactéries coliques en 5-ASA, qui apaise le côlon, et en sulfapyridine. Pour la rectocolite hémorragique et la polyarthrite rhumatoïde.
Aussi appelé: Salazosulfapyridine
Fiche rapide
- Group
- Aminosalicylés (5-ASA)
- Target
- Muqueuse colique (5-ASA) et cellules immunitaires (effets anti-inflammatoires et immunomodulateurs)
- Used for
- Maladie de Crohn
- Key effects
- Nausées · Céphalées · Éruption cutanée et prurit
- Monitor
- Mal de gorge · Éruption cutanée ou fièvre en début
- ATC
- A07EC01
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La sulfasalazine est de l'acide 5-aminosalicylique uni à la sulfapyridine par une liaison azoïque, qui l'empêche d'être absorbée dans l'intestin grêle. Dans le côlon, les azoréductases bactériennes rompent cette liaison. Le 5-ASA agit localement sur la muqueuse enflammée et est la principale partie active dans la rectocolite hémorragique. La sulfapyridine est absorbée, acétylée dans le foie et cause la plupart des effets indésirables ; son action immunomodulatrice pourrait aider dans la polyarthrite rhumatoïde.
- La liaison azoïque maintient le médicament intact dans l'intestin grêle
- Les bactéries coliques la scindent en 5-ASA et sulfapyridine
- Le 5-ASA apaise localement la muqueuse colique
- La sulfapyridine absorbée cause la plupart des effets indésirables
Indications
- Rectocolite hémorragique légère à modérée, et en complément dans les formes sévères Rectocolite hémorragique →
- Maintien de la rémission dans la rectocolite hémorragique Rectocolite hémorragique →
- Maladie de Crohn Maladie de Crohn →
- Polyarthrite rhumatoïde non contrôlée par les AINS Polyarthrite rhumatoïde →
- Arthrite juvénile idiopathique polyarticulaire
Effets indésirables
Fréquents
- Nausées, perte d'appétit et troubles gastriques
- Céphalées
- Éruption cutanée et prurit
- Urines ou peau jaune orangé ; peut colorer les lentilles de contact souples
- Baisse réversible du nombre de spermatozoïdes et infertilité chez l'homme
Contre-indications
- Hypersensibilité à la sulfasalazine, aux sulfamides ou aux salicylés
- Occlusion intestinale ou obstruction urinaire
- Porphyrie
Interactions principales
- Acide folique
- La sulfasalazine diminue l'absorption des folates ; une supplémentation en folates est souvent ajoutée
- Digoxine
- Absorption de la digoxine diminuée
Surveillance
- Hémogramme avec formule leucocytaire et bilan hépatique avant le début, souvent pendant les premiers mois, puis moins fréquemment
- Analyse d'urine et fonction rénale périodiquement
- Mal de gorge, fièvre, pâleur, purpura ou ictère (toxicité hématologique ou hépatique possible)
- Éruption cutanée ou fièvre en début de traitement
Administration et sécurité
- Les comprimés à libération retardée sont avalés entiers et pris en doses fractionnées, de préférence après les repas.
- Un bon apport hydrique prévient les cristaux et les calculs urinaires.
Grossesse et allaitement
Il n'y a pas de preuve claire de nocivité pendant la grossesse ; comme elle diminue les folates, un supplément d'acide folique est donné avant la conception et en début de grossesse. L'allaitement peut être possible si l'enfant est en bonne santé.
Soins infirmiers
- Rechercher une allergie aux sulfamides ou aux salicylés et un déficit en G6PD avant la première dose.
- Vérifier que l'hémogramme et le bilan hépatique de base ont été faits.
- Expliquer que les urines orange sont sans danger, et qu'un mal de gorge, de la fièvre, des ecchymoses ou une peau jaune doivent être signalés immédiatement.
- Encourager à boire abondamment.
- Informer les hommes qu'une baisse du nombre de spermatozoïdes peut survenir et régresse généralement à l'arrêt.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Peu de molécule mère est absorbée ; la sulfapyridine est bien absorbée par le côlon, le 5-ASA beaucoup moins
- Distribution
- La molécule mère est fortement liée à l'albumine
- Métabolisme
- Réduction azoïque bactérienne dans le côlon ; la sulfapyridine est acétylée dans le foie à une vitesse fixée par le statut d'acétyleur
- Élimination
- Sulfapyridine et ses métabolites dans les urines ; la majeure partie du 5-ASA dans les selles
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quels sont les deux produits de la sulfasalazine dans le côlon, et lequel cause la plupart des effets indésirables ?
Le 5-ASA et la sulfapyridine ; la sulfapyridine cause la plupart des effets indésirables.
Pourquoi les acétyleurs lents ont-ils plus d'effets indésirables avec la sulfasalazine ?
Ils éliminent plus lentement la sulfapyridine, dont les concentrations augmentent.
Quelle vitamine est diminuée par la sulfasalazine et souvent supplémentée ?
Les folates (acide folique).
Quel trouble sanguin la sulfasalazine peut-elle provoquer en cas de déficit en G6PD ?
Une anémie hémolytique.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - SULFASALAZINE tablet, delayed release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Sulfasalazine: a medicine for ulcerative colitis, Crohn's disease and rheumatoid arthritis - NHS (NHS (National Health Service, UK), 2025); Sulfasalazine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.