Sulfassalazina
5-ASA
Aminossalicilatos (5-ASA)
Um pró-fármaco que as bactérias do colo quebram em 5-ASA, que acalma o colo, e sulfapiridina. Usada na retocolite ulcerativa e na artrite reumatoide.
Também chamado: Salazossulfapiridina
Ficha rápida
- Group
- Aminossalicilatos (5-ASA)
- Target
- Mucosa do colo (5-ASA) e células imunes (efeitos anti-inflamatórios e imunomoduladores)
- Used for
- Retocolite ulcerativa leve a moderada
- Key effects
- Náuseas · Cefaleia · Erupção cutânea e prurido
- Monitor
- Dor de garganta
- ATC
- A07EC01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A sulfassalazina é o ácido 5-aminossalicílico unido à sulfapiridina por uma ligação azo, que impede sua absorção no intestino delgado. No colo, azorredutases bacterianas quebram a ligação. O 5-ASA age topicamente sobre a mucosa inflamada e é a principal parte ativa na retocolite ulcerativa. A sulfapiridina é absorvida, acetilada no fígado e causa a maioria dos efeitos adversos; sua ação imunomoduladora pode ajudar na artrite reumatoide.
- A ligação azo mantém o fármaco intacto ao longo do intestino delgado
- As bactérias do colo o quebram em 5-ASA e sulfapiridina
- O 5-ASA acalma localmente a mucosa do colo
- A sulfapiridina absorvida causa a maioria dos efeitos adversos
Indicações
- Retocolite ulcerativa leve a moderada, e como adjuvante na doença grave Colite ulcerativa →
- Manutenção da remissão na retocolite ulcerativa Colite ulcerativa →
- Doença de Crohn Doença de Crohn →
- Artrite reumatoide não controlada com AINEs Artrite reumatoide →
- Artrite idiopática juvenil poliarticular
Efeitos adversos
Frequentes
- Náuseas, perda de apetite e mal-estar gástrico
- Cefaleia
- Erupção cutânea e prurido
- Urina ou pele amarelo-alaranjada; pode manchar lentes de contato gelatinosas
- Redução reversível da contagem de espermatozoides e infertilidade em homens
Contraindicações
- Hipersensibilidade à sulfassalazina, a sulfonamidas ou a salicilatos
- Obstrução intestinal ou urinária
- Porfiria
Interações importantes
- Ácido fólico
- A sulfassalazina reduz a absorção de folato; suplementos de folato costumam ser adicionados
- Digoxina
- Menor absorção da digoxina
O que se monitora
- Hemograma completo com diferencial e provas hepáticas antes de iniciar, com frequência nos primeiros meses e depois com menos frequência
- Exame de urina e função renal periodicamente
- Dor de garganta, febre, palidez, púrpura ou icterícia (possível toxicidade sanguínea ou hepática)
- Erupção cutânea ou febre no início do tratamento
Administração e segurança
- Os comprimidos de liberação retardada são engolidos inteiros e tomados em doses fracionadas, de preferência após as refeições.
- Uma boa ingestão de líquidos previne cristais e cálculos na urina.
Gravidez e amamentação
Não há evidência clara de dano na gravidez; como reduz o folato, administra-se ácido fólico adicional antes da concepção e no início da gravidez. A amamentação pode ser possível se o bebê for saudável.
Cuidados de enfermagem
- Pergunte sobre alergia a sulfonamidas ou salicilatos e deficiência de G6PD antes da primeira dose.
- Confirme que hemograma e provas hepáticas basais foram feitos.
- Explique que a urina alaranjada é inofensiva e que dor de garganta, febre, hematomas ou pele amarelada devem ser relatados imediatamente.
- Estimule a ingestão abundante de líquidos.
- Informe aos homens que pode ocorrer redução da contagem de espermatozoides, que geralmente se reverte após a suspensão.
Farmacocinética
- Absorção
- Pouco do fármaco original é absorvido; a sulfapiridina é bem absorvida no colo, o 5-ASA muito menos
- Distribuição
- O fármaco original é altamente ligado à albumina
- Metabolismo
- Redução azo bacteriana no colo; a sulfapiridina é acetilada no fígado a uma velocidade definida pelo fenótipo acetilador
- Eliminação
- Sulfapiridina e seus metabólitos na urina; a maior parte do 5-ASA nas fezes
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Quais são os dois produtos da sulfassalazina no colo, e qual deles causa a maioria dos efeitos adversos?
5-ASA e sulfapiridina; a sulfapiridina causa a maioria dos efeitos adversos.
Por que os acetiladores lentos têm mais efeitos adversos da sulfassalazina?
Eliminam a sulfapiridina mais lentamente, por isso seus níveis aumentam.
Qual vitamina é reduzida pela sulfassalazina e muitas vezes suplementada?
O folato (ácido fólico).
Qual problema sanguíneo a sulfassalazina pode causar na deficiência de G6PD?
Anemia hemolítica.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - SULFASALAZINE tablet, delayed release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Sulfasalazine: a medicine for ulcerative colitis, Crohn's disease and rheumatoid arthritis - NHS (NHS (National Health Service, UK), 2025); Sulfasalazine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024).
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