Sumatriptan
Triptanlar (5-HT1B/1D agonistleri)
Triptanlar (5-HT1B/1D agonistleri)
İlk triptan: migren ataklarını durduran bir 5-HT1B/1D agonisti; ağızdan, burundan veya enjeksiyonla verilir, enjeksiyon küme baş ağrısını da tedavi eder.
Diğer adı: Sumatriptan süksinat
Hızlı bilgi
- Group
- Triptanlar (5-HT1B/1D agonistleri)
- Target
- Serotonin 5-HT1B ve 5-HT1D reseptörleri
- Used for
- Küme baş ağrısının akut tedavisi
- Key effects
- Göğüs · Karıncalanma · Baş dönmesi
- Monitor
- Birden çok risk faktörü · Kan basıncı
- ATC
- N02CC01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, deneysel bir triptan olan donitriptanı insan 5-HT1B reseptörünün serotonin bağlama cebinde gösterir; sumatriptan aynı cebe bağlanır.
Sumatriptan, 5-HT1B ve 5-HT1D reseptörlerine yüksek afiniteyle bağlanan bir serotonin analoğudur. Kafa içi kan damarlarında daralmaya neden olur; trigeminal sinirin duyusal uçlarında proinflamatuvar nöropeptitlerin salınımını inhibe eder. Bu etkiler birlikte migren atağının ağrısını keser. Atakları tedavi eder, önlemez.
- Sumatriptan 5-HT1B/1D reseptörlerini aktive eder
- Genişlemiş kafa içi damarlar daralır
- Trigeminal uçlar daha az inflamatuvar nöropeptit salar
- Migren atağı hafifler
Endikasyonlar
- Auralı veya aurasız migrenin akut tedavisi Migren →
- Küme baş ağrısının akut tedavisi (subkutan enjeksiyon) Küme baş ağrısı →
Yan etkiler
Sık
- Göğüs, boğaz, boyun veya çenede sıkışma, basınç ya da ağrı (genellikle kardiyak değil)
- Karıncalanma, uyuşma, sıcaklık veya soğukluk hissi ve kızarma (flushing)
- Baş dönmesi, vertigo ve yorgunluk
- Enjeksiyon yerinde ağrı, yanma veya kızarıklık
Kontrendikasyonlar
- İskemik koroner arter hastalığı veya koroner vazospazm (Prinzmetal anjinası dahil)
- İnme veya GİA öyküsü; hemiplejik ya da baziler migren
- Periferik damar hastalığı ve iskemik barsak hastalığı
- Kontrol altında olmayan hipertansiyon
- Önceki 24 saat içinde başka bir triptan veya bir ergot alkaloidi
- Wolff-Parkinson-White sendromu veya diğer aksesuar yol aritmileri
- Halen veya son 2 hafta içinde bir MAO-A inhibitörü
- Ağır karaciğer yetmezliği
Önemli etkileşimler
- MAO-A inhibitörleri
- Sumatriptan maruziyetinde belirgin artış; kontrendikedir
- 24 saat içinde ergotamin, dihidroergotamin veya başka bir triptan
- Aditif, uzamış vazospazm; kontrendikedir
- SSRI'lar, SNRI'lar, trisiklik antidepresanlar
- Serotonin sendromu
Neler izlenir
- Birden çok risk faktörü (yaş, diyabet, hipertansiyon, sigara, obezite, aile öyküsü) olanlarda ilk dozdan önce kardiyovasküler değerlendirme
- Kan basıncı
- Ayda tedavi edilen gün sayısı (ilaç aşırı kullanımı baş ağrısı)
Uygulama ve güvenlik
- Baş ağrısı evresinin başında kullanılır; koruyucu değildir
- Enjeksiyon yalnızca subkutan kullanım içindir; intravenöz kullanımdan sonra koroner vazospazm görülmüştür
- İlk atak yanıt vermezse, daha fazla atak tedavi edilmeden önce tanı yeniden gözden geçirilir
Gebelik ve emzirme
Gebelik kayıtları ve epidemiyolojik veriler doğum kusurlarında artış göstermemiştir; karar annenin yararı tartılarak verilir.
Hemşirelik bakımı
- İlk dozdan önce göğüs ağrısı, kalp hastalığı, inme, yüksek kan basıncı ve kardiyovasküler risk faktörlerini sorgulayın
- İlaç listesinde ergotları, diğer triptanları, MAO inhibitörlerini ve serotonerjik antidepresanları kontrol edin
- Göğüs veya boğazda sıkışma hissinin sık olduğunu, ancak ezici göğüs ağrısının acil bakım gerektirdiğini açıklayın
- İlaç aşırı kullanımını fark etmek için baş ağrısı günlüğü tutmayı teşvik edin
- Serotonin sendromunun belirtilerini öğretin: ajitasyon, ateş, terleme, tremor, kas seğirmeleri
Farmakokinetik
- Emilim
- İlk geçiş karaciğer metabolizması nedeniyle oral biyoyararlanım düşüktür; subkutan biyoyararlanım neredeyse tamdır
- Metabolizma
- Başlıca MAO-A ile, inaktif bir indolasetik asit metabolitine
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 2 ila 2,5 saat
- Etki başlangıcı ve süresi
- Subkutan enjeksiyon: rahatlama yaklaşık 10 dakika içinde başlayabilir
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Sumatriptan hangi reseptörleri uyarır?
Serotonin 5-HT1B ve 5-HT1D reseptörlerini.
Sumatriptan koroner arter hastalığında neden kontrendikedir?
Koroner arterleri daraltıp iskemi, enfarktüs veya vazospazma neden olabilir.
Subkutan sumatriptan migren dışında hangi baş ağrısını tedavi eder?
Küme baş ağrısını.
Sumatriptan ile bir ergot alkaloidi arasında ne kadar süre olmalıdır?
En az 24 saat.
Sumatriptanı hangi enzim metabolize eder ve bu MAOİ kontrendikasyonunu açıklar?
Monoamin oksidaz A (MAO-A).
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Triptanlar (5-HT1B/1D agonistleri)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - SUMATRIPTAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - SUMATRIPTAN SUCCINATE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Sumatriptan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.