Sumatriptan
Triptans (agonistes 5-HT1B/1D)
Triptans (agonistes 5-HT1B/1D)
Premier triptan : agoniste 5-HT1B/1D qui arrête la crise de migraine (oral, nasal ou injectable) ; l'injection traite aussi l'algie vasculaire de la face.
Aussi appelé: Succinate de sumatriptan
Fiche rapide
- Group
- Triptans (agonistes 5-HT1B/1D)
- Target
- Récepteurs sérotoninergiques 5-HT1B et 5-HT1D
- Used for
- Traitement de la crise
- Key effects
- Oppression · Fourmillements · Étourdissements
- Monitor
- Pression artérielle · Nombre de jours traités par mois
- ATC
- N02CC01
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le donitriptan, un triptan expérimental, dans la poche de liaison de la sérotonine du récepteur 5-HT1B humain ; le sumatriptan se lie à la même poche.
Le sumatriptan est un analogue de la sérotonine qui se lie avec une forte affinité aux récepteurs 5-HT1B et 5-HT1D. Sur les vaisseaux intracrâniens, il provoque une constriction ; sur les terminaisons sensitives du nerf trijumeau, il inhibe la libération de neuropeptides pro-inflammatoires. Ensemble, ces effets interrompent la douleur d'une crise de migraine. Il traite les crises et ne les prévient pas.
- Le sumatriptan active les récepteurs 5-HT1B/1D
- Les vaisseaux intracrâniens dilatés se contractent
- Les terminaisons trigéminales libèrent moins de neuropeptide inflammatoire
- La crise de migraine s'atténue
Indications
- Traitement de la crise de migraine avec ou sans aura Migraine →
- Traitement de la crise d'algie vasculaire de la face (injection sous-cutanée) Algie vasculaire de la face →
Effets indésirables
Fréquents
- Oppression, pression ou douleur dans la poitrine, la gorge, le cou ou la mâchoire (généralement non cardiaque)
- Fourmillements, engourdissement, sensations de chaleur ou de froid et bouffées vasomotrices
- Étourdissements, vertiges et fatigue
- Douleur, brûlure ou rougeur au point d'injection
Contre-indications
- Maladie coronaire ischémique ou vasospasme coronaire (y compris l'angor de Prinzmetal)
- Antécédent d'AVC ou d'AIT ; migraine hémiplégique ou basilaire
- Artériopathie périphérique et colite ischémique
- Hypertension non contrôlée
- Un autre triptan ou un alcaloïde de l'ergot de seigle dans les 24 heures précédentes
- Syndrome de Wolff-Parkinson-White ou autres arythmies par voie accessoire
- Un inhibiteur de la MAO-A en cours ou au cours des 2 dernières semaines
- Insuffisance hépatique sévère
Interactions principales
- Inhibiteurs de la MAO-A
- Exposition au sumatriptan bien plus élevée ; contre-indiqué
- Ergotamine, dihydroergotamine ou un autre triptan dans les 24 heures
- Vasospasme additif et prolongé ; contre-indiqué
- ISRS, IRSN, antidépresseurs tricycliques
- Syndrome sérotoninergique
Surveillance
- Évaluation cardiovasculaire avant la première dose chez les personnes ayant plusieurs facteurs de risque (âge, diabète, hypertension, tabagisme, obésité, antécédents familiaux)
- Pression artérielle
- Nombre de jours traités par mois (céphalée par abus médicamenteux)
Administration et sécurité
- Utilisé au début de la phase céphalalgique ; ce n'est pas un traitement préventif
- L'injection est réservée à la voie sous-cutanée ; des vasospasmes coronaires ont suivi une administration intraveineuse
- Si la première crise ne répond pas, le diagnostic est reconsidéré avant de traiter d'autres crises
Grossesse et allaitement
Les données des registres de grossesse et les données épidémiologiques n'ont pas montré d'augmentation des malformations congénitales ; la décision tient compte du bénéfice pour la mère.
Soins infirmiers
- Avant la première dose, interroger sur les douleurs thoraciques, les cardiopathies, les AVC, l'hypertension et les facteurs de risque cardiovasculaire
- Rechercher dans la liste des médicaments les dérivés de l'ergot, les autres triptans, les IMAO et les antidépresseurs sérotoninergiques
- Expliquer qu'une oppression thoracique ou pharyngée est fréquente, mais qu'une douleur thoracique constrictive impose des soins urgents
- Encourager la tenue d'un agenda des céphalées pour repérer l'abus médicamenteux
- Enseigner les signes du syndrome sérotoninergique : agitation, fièvre, sueurs, tremblements, secousses musculaires
Pharmacocinétique
- Absorption
- Faible biodisponibilité orale en raison du premier passage hépatique ; biodisponibilité sous-cutanée presque complète
- Métabolisme
- Surtout MAO-A, en un métabolite inactif, l'acide indolacétique
- Demi-vie
- Environ 2 à 2,5 heures
- Délai et durée d'action
- Injection sous-cutanée : le soulagement peut commencer en 10 minutes environ
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quels récepteurs le sumatriptan stimule-t-il ?
Les récepteurs sérotoninergiques 5-HT1B et 5-HT1D.
Pourquoi le sumatriptan est-il contre-indiqué en cas de maladie coronaire ?
Il peut contracter les artères coronaires et provoquer ischémie, infarctus ou vasospasme.
Quelle céphalée, en dehors de la migraine, le sumatriptan sous-cutané traite-t-il ?
L'algie vasculaire de la face.
Quel délai doit séparer le sumatriptan d'un alcaloïde de l'ergot de seigle ?
Au moins 24 heures.
Quelle enzyme métabolise le sumatriptan, ce qui explique la contre-indication des IMAO ?
La monoamine oxydase A (MAO-A).
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - SUMATRIPTAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - SUMATRIPTAN SUCCINATE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Sumatriptan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.