Talazoparibe

Mecanismo de ação

✂Poli(ADP-ribose) polimerases PARP1 e PARP2Talazoparibe

ⓘ A figura mostra o talazoparibe no sítio do NAD+ do domínio catalítico da PARP1 humana.

O talazoparibe inibe PARP1 e PARP2 e é, entre os inibidores de PARP aprovados, o mais potente em aprisionar a PARP no DNA. Os complexos PARP–DNA aprisionados bloqueiam a replicação e são letais para células com recombinação homóloga defeituosa; o aprisionamento intenso também explica sua alta taxa de anemia.

1. Inibe PARP1/2 e as aprisiona fortemente no DNA
2. Os complexos aprisionados travam as forquilhas de replicação
3. Letal para células deficientes em recombinação homóloga

Indicações

• Câncer de mama HER2-negativo localmente avançado ou metastático com mutação germinativa de BRCA. Câncer de mama →
• Câncer de próstata metastático resistente à castração com mutações em genes de reparo por recombinação homóloga, com enzalutamida. Câncer de próstata →

Efeitos adversos

Frequentes

• Anemia e fadiga
• Náuseas, vômitos, diarreia, diminuição do apetite
• Queda de cabelo
• Cefaleia, alterações do paladar, feridas na boca

Contraindicações

• Sem contraindicações absolutas na bula além da hipersensibilidade; ver as advertências

Interações importantes

Enzalutamida e terapia de privação androgênica

Parceiros intencionais no câncer de próstata; a privação androgênica continua durante o tratamento.

Outros fármacos mielossupressores

Anemia, neutropenia e trombocitopenia aditivas.

O que se monitora

• Teste de BRCA ou de recombinação homóloga antes de iniciar
• Hemograma completo, especialmente hemoglobina
• Função renal e eletrólitos

Administração e segurança

• Cápsulas orais engolidas inteiras, sem abrir nem dissolver.
• Se o paciente vomitar após uma dose, a dose não é repetida; a próxima é tomada no horário habitual.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com parceiras que possam engravidar), e evita-se a amamentação.

Cuidados de enfermagem

• Revisar o hemograma antes e durante o tratamento; orientar a relatar palidez, fadiga, hematomas, sangramento ou febre.
• Perguntar sobre falta de ar, batimentos cardíacos acelerados ou tontura, que podem indicar anemia.
• Verificar os resultados da função renal antes de renovar a receita, conforme prescrito.
• Confirmar teste de gravidez negativo antes da primeira dose e orientar contracepção durante o tratamento e depois dele.

Farmacocinética

Absorção

Cápsulas orais, uma vez ao dia, com ou sem alimento.

Metabolismo

Metabolismo hepático mínimo.

Eliminação

Principalmente pela urina, por isso a função renal importa.

Meia-vida

Cerca de 90 horas.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Talazoparib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); Talazoparib Tosylate - NCI (National Cancer Institute, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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