Tapentadol

Opioide und Antagonisten
Opioide und Antagonisten
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Ein starkes Opioid, das zusätzlich die Noradrenalin-Wiederaufnahme hemmt. Bei starken akuten Schmerzen; mit allen Opioidrisiken plus Serotoninsyndrom.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Opioide und Antagonisten
Target: μ-Opioidrezeptor und Noradrenalintransporter
Used for: Akute Schmerzen
Key effects: Übelkeit und Erbrechen · Schwindel · Somnolenz
Monitor: Atemfrequenz · Schmerzscore
ATC: N02AX06

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

μ-Opioidrezeptor und NoradrenalintransporterTapentadol

Die Abbildung zeigt Morphin im μ-Rezeptor; Tapentadol wirkt an derselben Stelle. Eine Struktur von Tapentadol an einem humanen Zielprotein gibt es nicht.

Zielstruktur in 3D: μ-Opioidrezeptor und Noradrenalintransporter. PDB-Struktur 8EF6 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Tapentadol ist ein μ-Opioidrezeptor-Agonist und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer in einem Molekül. Die Opioidwirkung verringert Schmerzweiterleitung und -wahrnehmung; das zusätzliche Noradrenalin verstärkt die absteigenden schmerzhemmenden Bahnen im Rückenmark. Es benötigt keine metabolische Aktivierung.

Aktiviert μ-Opioidrezeptoren an den Schmerzbahnen
Hemmt zusätzlich die Noradrenalin-Wiederaufnahme im Rückenmark
Beide Wirkungen addieren sich zur Analgesie

Indikationen

Akute Schmerzen, die so stark sind, dass ein Opioid nötig ist, wenn andere Behandlungen nicht ausreichen

Nebenwirkungen

Häufig

Übelkeit und Erbrechen
Schwindel
Somnolenz
Obstipation

Kontraindikationen

Ausgeprägte Atemdepression
Akutes oder schweres Asthma ohne Überwachung oder Reanimationsausrüstung
Bekannte oder vermutete Darmobstruktion, einschließlich paralytischem Ileus
MAO-Hemmer aktuell oder in den letzten 14 Tagen

Wichtige Wechselwirkungen

Benzodiazepine, Alkohol und andere ZNS-dämpfende Substanzen: Additive Sedierung und Atemdepression, mit Todesrisiko
SSRI, SNRI, Trizyklika, Triptane und andere serotonerge Arzneimittel: Serotoninsyndrom
MAO-Hemmer: Gleichzeitig oder innerhalb von 14 Tagen kontraindiziert

Was überwacht wird

Atemfrequenz, Sedierungsgrad und Sauerstoffsättigung, vor allem zu Beginn und nach Dosisänderungen
Schmerzscore, Stuhlgewohnheiten und Zeichen von Fehlgebrauch
Zeichen eines Serotoninsyndroms (Agitation, Fieber, Tremor, Klonus)

Anwendung und Sicherheit

Betäubungsmittel (Schedule II in den Vereinigten Staaten): gezählt, verschlossen gelagert und dokumentiert
Orale Tabletten werden im Ganzen geschluckt; sie zu zerkleinern oder zur Injektion aufzulösen ist gefährlich
Verwechslungsgefahr mit anderen Opioiden ähnlichen Namens: Namen und Darreichungsform prüfen

Schwangerschaft und Stillzeit

Eine längere Anwendung in der Schwangerschaft kann ein neonatales Opioidentzugssyndrom verursachen.

Pflege

Vor jeder Dosis Atemfrequenz und Sedierung prüfen und das Arzneimittel zurückhalten, wenn der Patient schwer erweckbar ist
Naloxon bereithalten und das lokale Überdosierungsprotokoll kennen
Ein Abführregime beginnen und auf Harnverhalt achten
Zu sicherer Aufbewahrung außer Reichweite von Kindern anleiten, kein Alkohol und kein Autofahren bei Benommenheit
Vor der ersten Dosis Antidepressiva und andere serotonerge Arzneimittel überprüfen

Pharmakokinetik

Resorption: Bioverfügbarkeit etwa 32 % wegen des First-Pass-Metabolismus
Metabolismus: Vor allem Glucuronidierung; geringe Anteile über CYP2C9, CYP2C19 und CYP2D6; keine aktiven Metaboliten
Elimination: Fast vollständig über die Nieren
Halbwertszeit: Etwa 4 Stunden

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche zwei Wirkungen verleihen Tapentadol seine Analgesie?

μ-Opioid-Agonismus und Hemmung der Noradrenalin-Wiederaufnahme.

Braucht Tapentadol, anders als Tramadol, einen CYP2D6-Metaboliten, um zu wirken?

Nein. Es hat keine aktiven Metaboliten; es wird vor allem glucuronidiert.

Welche Arzneimittelklasse ist innerhalb von 14 Tagen kontraindiziert?

MAO-Hemmer.