Tapentadol
Opioides y antagonistas
Opioides y antagonistasAlto riesgo
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.
Opioide potente que además bloquea la recaptación de noradrenalina. Se usa en dolor agudo intenso; tiene los riesgos opioides y además síndrome serotoninérgico.
Ficha rápida
- Grupo
- Opioides y antagonistas
- Diana
- Receptor opioide μ y transportador de noradrenalina
- Efectos clave
- Náuseas y vómito · Mareo · Somnolencia
- Vigilar
- Frecuencia respiratoria · Escala de dolor
- ATC
- N02AX06
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra morfina en el receptor μ; el tapentadol actúa en el mismo sitio. No hay estructura del tapentadol en una diana humana.
El tapentadol es, en una sola molécula, agonista del receptor opioide μ e inhibidor de la recaptación de noradrenalina. El efecto opioide reduce la transmisión y la percepción del dolor; la noradrenalina extra refuerza las vías descendentes que inhiben el dolor en la médula. No necesita activación metabólica.
- Activa receptores opioides μ en las vías del dolor
- Además bloquea la recaptación de noradrenalina en la médula
- Ambos efectos suman analgesia
Indicaciones
- Dolor agudo que requiere un opioide cuando otros tratamientos no bastan
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas y vómito
- Mareo
- Somnolencia
- Estreñimiento
Contraindicaciones
- Depresión respiratoria significativa
- Asma aguda o grave sin vigilancia ni equipo de reanimación
- Obstrucción intestinal conocida o sospechada, incluido el íleo paralítico
- Inhibidores de la MAO actuales o en los últimos 14 días
Interacciones clave
- Benzodiacepinas, alcohol y otros depresores del sistema nervioso
- Suman sedación y depresión respiratoria, con riesgo de muerte
- ISRS, IRSN, tricíclicos, triptanes y otros serotoninérgicos
- Síndrome serotoninérgico
- Inhibidores de la MAO
- Contraindicados juntos o en los 14 días previos
Qué se vigila
- Frecuencia respiratoria, nivel de sedación y saturación de oxígeno, sobre todo al inicio y tras cambios de dosis
- Escala de dolor, hábito intestinal y signos de mal uso
- Signos de síndrome serotoninérgico (agitación, fiebre, temblor, clonus)
Administración y seguridad
- Medicamento controlado (lista II en Estados Unidos): se cuenta, se guarda bajo llave y se documenta
- Las tabletas orales se tragan enteras; triturarlas o disolverlas para inyectarlas es peligroso
- Riesgo de confusión con otros opioides de nombre parecido: verificar el nombre y la presentación
Embarazo y lactancia
El uso prolongado en el embarazo puede causar síndrome de abstinencia neonatal por opioides.
Cuidados de enfermería
- Comprobar frecuencia respiratoria y sedación antes de cada dosis y suspenderla si el paciente despierta con dificultad
- Tener naloxona disponible y conocer el protocolo local de sobredosis
- Iniciar medidas contra el estreñimiento y vigilar la retención urinaria
- Enseñar a guardarlo lejos de los niños, a no beber alcohol y a no conducir con somnolencia
- Revisar antidepresivos y otros serotoninérgicos antes de la primera dosis
Farmacocinética
- Absorción
- Biodisponibilidad cercana al 32 % por el primer paso hepático
- Metabolismo
- Sobre todo glucuronidación; pasos menores por CYP2C9, CYP2C19 y CYP2D6; sin metabolitos activos
- Eliminación
- Casi en su totalidad por el riñón
- Vida media
- Unas 4 horas
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué dos acciones dan la analgesia del tapentadol?
El agonismo opioide μ y la inhibición de la recaptación de noradrenalina.
A diferencia del tramadol, ¿necesita el tapentadol un metabolito de CYP2D6 para actuar?
No. No tiene metabolitos activos; se glucuronida sobre todo.
¿Qué grupo está contraindicado en los 14 días previos?
Los inhibidores de la MAO.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - TAPENTADOL- tapentadol hydrochloride tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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