Tapentadol

Mecanismo de ação

◎Receptor μ-opioide e transportador de noradrenalinaTapentadol

ⓘ A figura mostra a morfina no receptor μ; o tapentadol atua no mesmo sítio. Não há estrutura do tapentadol em um alvo humano.

O tapentadol é, em uma única molécula, agonista do receptor μ-opioide e inibidor da recaptação de noradrenalina. O efeito opioide reduz a transmissão e a percepção da dor; a noradrenalina adicional reforça as vias descendentes que inibem a dor na medula espinal. Não precisa de ativação metabólica.

1. Ativa os receptores μ-opioides nas vias da dor
2. Também bloqueia a recaptação de noradrenalina na medula espinal
3. Os dois efeitos se somam na analgesia

Indicações

• Dor aguda intensa o bastante para exigir um opioide quando outros tratamentos não bastam

Efeitos adversos

Frequentes

• Náuseas e vômitos
• Tontura
• Sonolência
• Constipação

Contraindicações

• Depressão respiratória significativa
• Asma aguda ou grave sem monitoramento ou equipamento de reanimação
• Obstrução intestinal conhecida ou suspeita, incluindo íleo paralítico
• Inibidores da MAO em uso ou nos últimos 14 dias

Interações importantes

Benzodiazepínicos, álcool e outros depressores do SNC

Sedação e depressão respiratória aditivas, com risco de morte

ISRSs, IRSNs, tricíclicos, triptanos e outros fármacos serotoninérgicos

Síndrome serotoninérgica

Inibidores da MAO

Contraindicados juntos ou com intervalo menor que 14 dias

O que se monitora

• Frequência respiratória, nível de sedação e saturação de oxigênio, sobretudo no início e após mudanças de dose
• Escala de dor, hábito intestinal e sinais de uso indevido
• Sinais de síndrome serotoninérgica (agitação, febre, tremor, clônus)

Administração e segurança

• Medicamento controlado (Schedule II nos Estados Unidos): contado, guardado trancado e documentado
• Os comprimidos orais são engolidos inteiros; triturá-los ou dissolvê-los para injeção é perigoso
• Risco de confusão com outros opioides de nome semelhante: verificar o nome e a formulação

Gravidez e amamentação

O uso prolongado na gravidez pode causar síndrome de abstinência neonatal de opioides.

Cuidados de enfermagem

• Verificar a frequência respiratória e a sedação antes de cada dose e suspender o fármaco se o paciente for difícil de despertar
• Manter naloxona disponível e conhecer o protocolo local de overdose
• Iniciar um esquema para o intestino e observar a retenção urinária
• Orientar o armazenamento seguro longe de crianças, não beber álcool e não dirigir com sonolência
• Revisar antidepressivos e outros fármacos serotoninérgicos antes da primeira dose

Farmacocinética

Absorção

Biodisponibilidade de cerca de 32% por causa do metabolismo de primeira passagem

Metabolismo

Principalmente glicuronidação; etapas menores pela CYP2C9, CYP2C19 e CYP2D6; sem metabólitos ativos

Eliminação

Quase inteiramente pelos rins

Meia-vida

Cerca de 4 horas

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - TAPENTADOL- tapentadol hydrochloride tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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