Tapentadol

Mécanisme d'action

◎Récepteur μ-opioïde et transporteur de la noradrénalineTapentadol

ⓘ La figure montre la morphine dans le récepteur μ ; le tapentadol agit sur le même site. Il n'existe pas de structure du tapentadol sur une cible humaine.

Le tapentadol est à la fois un agoniste du récepteur μ-opioïde et un inhibiteur de la recapture de la noradrénaline dans une seule molécule. L'effet opioïde réduit la transmission et la perception de la douleur ; le surcroît de noradrénaline renforce les voies descendantes qui inhibent la douleur dans la moelle épinière. Il ne nécessite aucune activation métabolique.

1. Active les récepteurs μ-opioïdes des voies de la douleur
2. Bloque aussi la recapture de la noradrénaline dans la moelle épinière
3. Les deux effets s'additionnent pour l'analgésie

Indications

• Douleur aiguë assez sévère pour nécessiter un opioïde lorsque les autres traitements ne suffisent pas

Effets indésirables

Fréquents

• Nausées et vomissements
• Étourdissements
• Somnolence
• Constipation

Contre-indications

• Dépression respiratoire importante
• Asthme aigu ou sévère sans surveillance ni matériel de réanimation
• Occlusion intestinale connue ou suspectée, y compris l'iléus paralytique
• Inhibiteurs de la MAO en cours ou au cours des 14 derniers jours

Interactions principales

Benzodiazépines, alcool et autres dépresseurs du SNC

Sédation et dépression respiratoire additives, avec risque de décès

ISRS, IRSN, tricycliques, triptans et autres médicaments sérotoninergiques

Syndrome sérotoninergique

Inhibiteurs de la MAO

Contre-indiqués ensemble ou dans un délai de 14 jours

Surveillance

• Fréquence respiratoire, niveau de sédation et saturation en oxygène, surtout au début et après les changements de dose
• Score de douleur, transit et signes de mésusage
• Signes de syndrome sérotoninergique (agitation, fièvre, tremblements, clonus)

Administration et sécurité

• Médicament contrôlé (Schedule II aux États-Unis) : compté, conservé sous clé et documenté
• Les comprimés oraux sont avalés entiers ; les écraser ou les dissoudre pour les injecter est dangereux
• Risque de confusion avec d'autres opioïdes au nom proche : vérifier le nom et la forme galénique

Grossesse et allaitement

Un usage prolongé pendant la grossesse peut provoquer un syndrome de sevrage néonatal aux opioïdes.

Soins infirmiers

• Vérifier la fréquence respiratoire et la sédation avant chaque prise et suspendre le médicament si le patient est difficile à réveiller
• Garder de la naloxone à disposition et connaître le protocole local de surdosage
• Instaurer un traitement préventif de la constipation et surveiller la rétention urinaire
• Enseigner la conservation sécurisée hors de portée des enfants, l'absence d'alcool et de conduite en cas de somnolence
• Revoir les antidépresseurs et autres médicaments sérotoninergiques avant la première prise

Pharmacocinétique

Absorption

Biodisponibilité d'environ 32 % en raison du métabolisme de premier passage

Métabolisme

Surtout glucuroconjugaison ; étapes mineures par CYP2C9, CYP2C19 et CYP2D6 ; pas de métabolites actifs

Élimination

Presque entièrement par les reins

Demi-vie

Environ 4 heures

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Tramadol
• Morphine
• Oxycodone
• Naloxone

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - TAPENTADOL- tapentadol hydrochloride tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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