Tapentadol

Etki mekanizması

◎μ-opioid reseptörü ve noradrenalin taşıyıcısıTapentadol

ⓘ Şekil, μ reseptöründe morfini göstermektedir; tapentadol aynı bölgeye etki eder. Tapentadolün bir insan hedefi üzerindeki yapısı mevcut değildir.

Tapentadol tek bir molekülde hem μ-opioid reseptör agonisti hem de noradrenalin geri alım inhibitörüdür. Opioid etkisi ağrı iletimini ve algısını azaltır; ek noradrenalin, omurilikte ağrıyı inhibe eden inen yolları güçlendirir. Metabolik aktivasyona gerek duymaz.

1. Ağrı yolları üzerindeki μ-opioid reseptörlerini aktive eder
2. Omurilikte noradrenalin geri alımını da bloke eder
3. Her iki etki toplanarak analjezi sağlar

Endikasyonlar

• Diğer tedaviler yeterli olmadığında opioid gerektirecek kadar şiddetli akut ağrı

Yan etkiler

Sık

• Bulantı ve kusma
• Baş dönmesi
• Somnolans
• Kabızlık

Kontrendikasyonlar

• Belirgin solunum depresyonu
• İzlem ya da resüsitasyon ekipmanı olmadan akut veya ağır astım
• Paralitik ileus dahil bilinen ya da şüphelenilen bağırsak obstrüksiyonu
• Halen ya da son 14 gün içinde MAO inhibitörleri

Önemli etkileşimler

Benzodiazepinler, alkol ve diğer MSS depresanları

Ölüm riskiyle birlikte aditif sedasyon ve solunum depresyonu

SSRI'lar, SNRI'lar, trisiklikler, triptanlar ve diğer serotonerjik ilaçlar

Serotonin sendromu

MAO inhibitörleri

Birlikte ya da 14 gün içinde kontrendikedir

Neler izlenir

• Özellikle başlangıçta ve doz değişikliklerinden sonra solunum hızı, sedasyon düzeyi ve oksijen satürasyonu
• Ağrı skoru, bağırsak alışkanlığı ve yanlış kullanım belirtileri
• Serotonin sendromu belirtileri (ajitasyon, ateş, tremor, klonus)

Uygulama ve güvenlik

• Kontrole tabi ilaç (ABD'de Schedule II): sayılır, kilitli saklanır ve belgelenir
• Oral tabletler bütün olarak yutulur; enjeksiyon için ezilmeleri ya da çözülmeleri tehlikelidir
• Benzer adlı diğer opioidlerle karışma riski: ad ve formülasyon kontrol edilir

Gebelik ve emzirme

Gebelikte uzun süreli kullanım yenidoğan opioid yoksunluk sendromuna yol açabilir.

Hemşirelik bakımı

• Her dozdan önce solunum hızı ve sedasyon kontrol edilir; hasta zor uyanıyorsa ilaç verilmez
• Nalokson hazır bulundurulur ve yerel doz aşımı protokolü bilinir
• Bağırsak rejimi başlatılır ve idrar retansiyonu izlenir
• Çocuklardan uzakta güvenli saklama, alkol almama ve uyuşukken araç kullanmama öğretilir
• İlk dozdan önce antidepresanlar ve diğer serotonerjik ilaçlar gözden geçirilir

Farmakokinetik

Emilim

İlk geçiş metabolizması nedeniyle biyoyararlanımı yaklaşık %32

Metabolizma

Başlıca glukuronidasyon; küçük CYP2C9, CYP2C19 ve CYP2D6 basamakları; aktif metaboliti yoktur

Eliminasyon

Neredeyse tamamen böbreklerle

Yarılanma ömrü

Yaklaşık 4 saat

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Tramadol
• Morfin
• Oksikodon
• Nalokson

← Gruba dön: Opioidler ve antagonistleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - TAPENTADOL- tapentadol hydrochloride tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.