Temozolomid

Alkylanzien
Alkylanzien
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Ein orales methylierendes Mittel, das sich von selbst in MTIC umwandelt und das Gehirn erreicht. Mit Strahlentherapie das Standardmedikament beim Glioblastom.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Alkylanzien
Target: DNA (Guanin-O6 und -N7), methyliert durch MTIC
Used for: Neu diagnostiziertes Glioblastom
Key effects: Übelkeit · Müdigkeit · Haarausfall
Monitor: Leberwerte zu Beginn
ATC: L01AX03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Temozolomid braucht kein Enzym: Beim normalen pH-Wert des Körpers öffnet es sich zu MTIC, derselben aktiven Verbindung, die aus Dacarbazin entsteht. MTIC gibt eine Methylgruppe ab, die sich an Guanin bindet, vor allem an O6 und N7. O6-Methylguanin wird bei der Replikation falsch gepaart; wiederholte erfolglose Reparatur führt zu DNA-Brüchen und Zelltod. Das Reparaturenzym MGMT entfernt die Methylgruppe; Tumoren, die das MGMT-Gen stillgelegt haben, sprechen daher besser an.

Beim pH des Körpers öffnet sich Temozolomid zu MTIC
MTIC methyliert Guanin (O6 und N7)
Falsch gepaartes O6-Methylguanin führt zu DNA-Brüchen
Tumoren ohne MGMT-Reparatur sprechen am besten an

Indikationen

Neu diagnostiziertes Glioblastom, mit Strahlentherapie und danach als Erhaltungstherapie. Glioblastom →
Anaplastisches Astrozytom (adjuvant oder refraktär).

Nebenwirkungen

Häufig

Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung
Müdigkeit, Kopfschmerzen
Haarausfall
Niedrige Lymphozyten, Neutrophile und Thrombozyten

Kontraindikationen

Schwere Überempfindlichkeit gegen Temozolomid oder seine Bestandteile
Schwere Überempfindlichkeit gegen Dacarbazin (gleicher aktiver Metabolit)

Wichtige Wechselwirkungen

Kortikosteroide (z. B. Dexamethason beim Hirnödem): Verstärken die Lymphopenie und erhöhen das Risiko einer Pneumocystis-Pneumonie.
Andere myelosuppressive Arzneimittel und Strahlentherapie: Verstärken die Knochenmarksuppression.

Was überwacht wird

Neutrophilen- und Thrombozytenzahl vor jedem Zyklus und während der Behandlung
Leberwerte zu Beginn, im ersten Zyklus, vor jedem Zyklus und nach der letzten Dosis
Lymphozytenzahl und Zeichen einer Pneumonie

Anwendung und Sicherheit

Kapseln werden im Ganzen geschluckt und nie geöffnet oder zerkaut; Inhalt auf Haut oder Schleimhaut wird sofort abgewaschen.
Auf nüchternen Magen oder vor dem Schlafengehen eingenommen, um Übelkeit zu verringern, mit einem Antiemetikum wie verordnet.
Während der kombinierten Strahlentherapiephase wird eine Pneumocystis-Prophylaxe durchgeführt.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; Frauen verwenden eine wirksame Verhütung, Männer verwenden Kondome bei Partnerinnen, die schwanger werden könnten.

Pflege

Blutbild und Leberwerte vor jedem Zyklus prüfen.
Sicherstellen, dass der Patient das genaue Zyklusschema versteht: Fehler bei oraler Chemotherapie führen zu Überdosierungen.
Auf Husten, Fieber und Atemnot achten (Pneumocystis), besonders unter Kortikosteroiden.
Schulung: sicherer Umgang und Aufbewahrung zu Hause; Verhütung (Männer verwenden Kondome).

Pharmakokinetik

Resorption: Oral, gut resorbiert; es wird jedes Mal gleich in Bezug auf die Mahlzeiten eingenommen.
Verteilung: Klein und lipidlöslich: Es überwindet die Blut-Hirn-Schranke.
Metabolismus: Spontane chemische Umwandlung in MTIC; kaum Lebermetabolismus.
Elimination: Überwiegend mit dem Urin.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Wie wird Temozolomid aktiviert?

Spontan bei physiologischem pH zu MTIC; es ist kein Leberenzym nötig.

Welches Tumormerkmal sagt ein besseres Ansprechen auf Temozolomid voraus?

Die Stilllegung (Methylierung) des MGMT-Gens, wodurch die Reparatur von O6-Methylguanin wegfällt.

Warum ist Temozolomid nach einer schweren Reaktion auf Dacarbazin kontraindiziert?

Beide werden in denselben aktiven Metaboliten, MTIC, umgewandelt.

Welche opportunistische Infektion ist unter Temozolomid und Kortikosteroiden ein Problem?

Die Pneumocystis-jirovecii-Pneumonie.