Temozolomida

Mecanismo de acción

La temozolomida no necesita enzimas: al pH normal del cuerpo se abre y forma MTIC, el mismo compuesto activo que produce la dacarbazina. El MTIC libera un grupo metilo que se une a la guanina, sobre todo en O6 y N7. La O6-metilguanina se aparea mal al copiar el ADN; los intentos fallidos de reparación causan roturas del ADN y muerte celular. La enzima reparadora MGMT retira el metilo, así que los tumores que han silenciado el gen MGMT responden mejor.

1. Al pH del cuerpo la temozolomida se abre en MTIC
2. El MTIC metila la guanina (O6 y N7)
3. La O6-metilguanina mal apareada causa roturas del ADN
4. Responden mejor los tumores sin reparación por MGMT

Indicaciones

• Glioblastoma recién diagnosticado, con radioterapia y luego como mantenimiento. Glioblastoma →
• Astrocitoma anaplásico (adyuvante o refractario).

Efectos adversos

Frecuentes

• Náuseas, vómito, estreñimiento
• Cansancio, dolor de cabeza
• Caída del cabello
• Disminución de linfocitos, neutrófilos y plaquetas

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad grave a la temozolomida o a sus componentes
• Hipersensibilidad grave a la dacarbazina (mismo metabolito activo)

Interacciones clave

Corticoides (p. ej., dexametasona para el edema cerebral)

Profundizan la linfopenia y aumentan el riesgo de neumonía por Pneumocystis.

Otros mielosupresores y radioterapia

Suman supresión de la médula ósea.

Qué se vigila

• Neutrófilos y plaquetas antes de cada ciclo y durante el tratamiento
• Pruebas hepáticas al inicio, durante el primer ciclo, antes de cada ciclo y tras la última dosis
• Recuento de linfocitos y signos de neumonía

Administración y seguridad

• Las cápsulas se tragan enteras y nunca se abren ni se mastican; si el contenido toca la piel o las mucosas, se lava de inmediato.
• Se ingiere en ayunas o al acostarse para reducir las náuseas, con el antiemético indicado.
• Durante la fase combinada con radioterapia se usa profilaxis contra Pneumocystis.

Embarazo y lactancia

Puede causar daño fetal; las mujeres usan anticoncepción eficaz y los hombres usan condón con parejas que puedan quedar embarazadas.

Cuidados de enfermería

• Revisar recuentos y pruebas hepáticas antes de cada ciclo.
• Confirmar que el paciente entiende el calendario exacto del ciclo: los errores con quimioterapia oral causan sobredosis.
• Vigilar tos, fiebre y disnea (Pneumocystis), sobre todo si recibe corticoides.
• Educación: manipulación y almacenamiento seguros en casa; anticoncepción (los hombres usan condón).

Farmacocinética

Absorción

Oral, se absorbe bien; se ingiere siempre de la misma forma respecto a las comidas.

Distribución

Pequeña y liposoluble: atraviesa la barrera hematoencefálica.

Metabolismo

Conversión química espontánea a MTIC; poco metabolismo hepático.

Eliminación

Sobre todo por la orina.

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - TEMOZOLOMIDE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Temozolomide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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