Temozolomid
Alkilleyici ajanlar
Alkilleyici ajanlarYüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
Kendiliğinden MTIC'ye dönüşen ve beyne ulaşan oral bir metilleyici ilaç. Radyoterapiyle birlikte glioblastomun standart ilacıdır.
Hızlı bilgi
- Group
- Alkilleyici ajanlar
- Target
- DNA (guanin O6 ve N7), MTIC tarafından metillenir
- Used for
- Yeni tanı konmuş glioblastom · Anaplastik astrositom
- Key effects
- Bulantı · Yorgunluk · Saç dökülmesi
- Monitor
- Başlangıçta · Lenfosit sayısı ve pnömoni bulguları
- ATC
- L01AX03
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Temozolomid enzime ihtiyaç duymaz: vücudun normal pH'sında açılarak, dakarbazinden oluşan aynı aktif bileşik olan MTIC'ye dönüşür. MTIC, guanine esas olarak O6 ve N7 konumlarında bağlanan bir metil grubu salar. O6-metilguanin kopyalama sırasında yanlış eşleşir; tekrarlayan başarısız onarım DNA kırıklarına ve hücre ölümüne yol açar. Onarım enzimi MGMT metil grubunu uzaklaştırır; bu nedenle MGMT genini susturmuş tümörler daha iyi yanıt verir.
- Vücut pH'sında temozolomid açılarak MTIC'ye dönüşür
- MTIC guanini metiller (O6 ve N7)
- Yanlış eşleşen O6-metilguanin DNA kırıklarına yol açar
- MGMT onarımı olmayan tümörler en iyi yanıtı verir
Endikasyonlar
- Yeni tanı konmuş glioblastom, radyoterapiyle birlikte ve ardından idame olarak. Glioblastom →
- Anaplastik astrositom (adjuvan veya refrakter).
Yan etkiler
Sık
- Bulantı, kusma, kabızlık
- Yorgunluk, baş ağrısı
- Saç dökülmesi
- Düşük lenfosit, nötrofil ve trombosit sayıları
Kontrendikasyonlar
- Temozolomide veya bileşenlerine ciddi aşırı duyarlılık
- Dakarbazine ciddi aşırı duyarlılık (aynı aktif metabolit)
Önemli etkileşimler
- Kortikosteroidler (ör. beyin ödemi için deksametazon)
- Lenfopeniyi derinleştirir ve Pneumocystis pnömonisi riskini artırır.
- Diğer miyelosupresif ilaçlar ve radyoterapi
- Kemik iliği baskılanmasını artırır.
Neler izlenir
- Her siklustan önce ve tedavi sırasında nötrofil ve trombosit sayıları
- Başlangıçta, ilk siklus sırasında, her siklustan önce ve son dozdan sonra karaciğer testleri
- Lenfosit sayısı ve pnömoni bulguları
Uygulama ve güvenlik
- Kapsüller bütün olarak yutulur, asla açılmaz veya çiğnenmez; deriye veya mukozaya temas eden içerik hemen yıkanır.
- Bulantıyı azaltmak için aç karnına veya yatarken, reçete edilen bir antiemetikle birlikte alınır.
- Radyoterapiyle kombine faz sırasında Pneumocystis profilaksisi uygulanır.
Gebelik ve emzirme
Fetusa zarar verebilir; kadınlar etkili kontrasepsiyon kullanır, erkekler gebe kalabilecek partnerleriyle prezervatif kullanır.
Hemşirelik bakımı
- Her siklustan önce kan sayımlarını ve karaciğer testlerini kontrol edin.
- Hastanın siklus şemasını tam olarak anladığını doğrulayın: oral kemoterapideki hatalar doz aşımına yol açar.
- Özellikle kortikosteroid alanlarda öksürük, ateş ve nefes darlığı (Pneumocystis) açısından izleyin.
- Eğitim: evde güvenli kullanım ve saklama; kontrasepsiyon (erkekler prezervatif kullanır).
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral, iyi emilir; her seferinde yemeğe göre aynı şekilde alınır.
- Dağılım
- Küçük ve yağda çözünür: kan-beyin bariyerini geçer.
- Metabolizma
- Kendiliğinden kimyasal dönüşümle MTIC'ye; az karaciğer metabolizması.
- Eliminasyon
- Esas olarak idrarla.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Temozolomid nasıl aktive olur?
Fizyolojik pH'da kendiliğinden MTIC'ye; karaciğer enzimine gerek yoktur.
Hangi tümör özelliği temozolomide daha iyi yanıtı öngörür?
MGMT geninin susturulması (metilasyonu); bu, O6-metilguanin onarımını ortadan kaldırır.
Dakarbazine ciddi bir reaksiyondan sonra temozolomid neden kontrendikedir?
Her ikisi de aynı aktif metabolite, MTIC'ye dönüşür.
Temozolomid ve kortikosteroidlerle hangi fırsatçı enfeksiyon endişe kaynağıdır?
Pneumocystis jirovecii pnömonisi.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Alkilleyici ajanlar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - TEMOZOLOMIDE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Temozolomide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.
