Temozolomida

Mecanismo de ação

A temozolomida não precisa de enzima: no pH normal do corpo, abre-se em MTIC, o mesmo composto ativo formado a partir da dacarbazina. O MTIC libera um grupo metila que se liga à guanina, principalmente em O6 e N7. A O6-metilguanina é pareada incorretamente durante a replicação; tentativas repetidas e frustradas de reparo causam quebras no DNA e morte celular. A enzima de reparo MGMT remove o grupo metila, por isso os tumores que silenciaram o gene MGMT respondem melhor.

1. No pH corporal, a temozolomida se abre em MTIC
2. O MTIC metila a guanina (O6 e N7)
3. A O6-metilguanina mal pareada leva a quebras no DNA
4. Tumores sem reparo por MGMT respondem melhor

Indicações

• Glioblastoma recém-diagnosticado, com radioterapia e depois como manutenção. Glioblastoma →
• Astrocitoma anaplásico (adjuvante ou refratário).

Efeitos adversos

Frequentes

• Náuseas, vômitos, constipação
• Fadiga, cefaleia
• Queda de cabelo
• Linfócitos, neutrófilos e plaquetas baixos

Contraindicações

• Hipersensibilidade grave à temozolomida ou a seus componentes
• Hipersensibilidade grave à dacarbazina (mesmo metabólito ativo)

Interações importantes

Corticosteroides (p. ex., dexametasona para o edema cerebral)

Aprofundam a linfopenia e aumentam o risco de pneumonia por Pneumocystis.

Outros fármacos mielossupressores e radioterapia

Somam-se à supressão da medula óssea.

O que se monitora

• Contagem de neutrófilos e plaquetas antes de cada ciclo e durante o tratamento
• Provas hepáticas no início, durante o primeiro ciclo, antes de cada ciclo e após a última dose
• Contagem de linfócitos e sinais de pneumonia

Administração e segurança

• As cápsulas são engolidas inteiras e nunca abertas ou mastigadas; o conteúdo que atingir pele ou mucosas é lavado imediatamente.
• Tomada em jejum ou ao deitar para reduzir as náuseas, com antiemético conforme prescrito.
• A profilaxia contra Pneumocystis é usada durante a fase combinada com radioterapia.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal; as mulheres usam contracepção eficaz e os homens usam preservativo com parceiras que possam engravidar.

Cuidados de enfermagem

• Verificar hemograma e provas hepáticas antes de cada ciclo.
• Confirmar que o paciente entende o esquema exato do ciclo: erros com quimioterapia oral causam superdosagens.
• Observar tosse, febre e falta de ar (Pneumocystis), especialmente em uso de corticosteroides.
• Orientação: manuseio e armazenamento seguros em casa; contracepção (os homens usam preservativo).

Farmacocinética

Absorção

Oral, bem absorvida; é tomada sempre da mesma forma em relação aos alimentos.

Distribuição

Pequena e lipossolúvel: atravessa a barreira hematoencefálica.

Metabolismo

Conversão química espontânea em MTIC; pouco metabolismo hepático.

Eliminação

Principalmente na urina.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - TEMOZOLOMIDE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Temozolomide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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