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Ténofovir disoproxil

  • INTIInhibiteurs nucléosidiques/nucléotidiques de la transcriptase inverse (INTI)

Prodrogue du ténofovir, l'antirétroviral le plus utilisé. Il traite le VIH et l'hépatite B et prévient le VIH ; le rein et l'os doivent être surveillés.

Mis à jour

Aussi appelé: TDF, fumarate de ténofovir disoproxil

Fiche rapide

Group
Inhibiteurs nucléosidiques/nucléotidiques de la transcriptase inverse (INTI)
Target
Transcriptase inverse du VIH-1
Used for
Infection par le VIH-1 · Hépatite B chronique
Key effects
Nausées · Céphalées · Fatigue
Monitor
Tests du VIH et de l'hépatite B avant · Créatinine
ATC
J05AF07

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre le ténofovir diphosphate, la forme active, comme nucléotide entrant dans la transcriptase inverse du VIH-1 liée à sa matrice d'ADN.

Cible en 3D: Transcriptase inverse du VIH-1. Structure PDB 1T05 (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Analogue nucléotidique (il porte déjà un phosphate). Il est hydrolysé en ténofovir, que les kinases cellulaires transforment en ténofovir diphosphate, qui entre en compétition avec le dATP ; incorporé à l'ADN viral, il interrompt la chaîne car son cycle sucré est incomplet. Il bloque aussi la polymérase du virus de l'hépatite B.

  1. Il est hydrolysé en ténofovir et phosphorylé en diphosphate
  2. Il entre en compétition avec le dATP au niveau de la transcriptase inverse
  3. Son cycle incomplet interrompt la chaîne d'ADN viral

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Nausées, diarrhée
  • Céphalées
  • Fatigue
  • Éruption cutanée

Contre-indications

  • La notice ne mentionne pas de contre-indication absolue ; on l'évite avec les médicaments néphrotoxiques et en cas d'insuffisance rénale sans adaptation

Interactions principales

AINS à forte dose ou multiples, et autres médicaments néphrotoxiques
Risque accru d'insuffisance rénale
Atazanavir
Le ténofovir diminue l'atazanavir : l'atazanavir est donné boosté par le ritonavir
Ritonavir ou cobicistat
Ils augmentent les concentrations de ténofovir en inhibant des transporteurs rénaux

Surveillance

  • Tests du VIH et de l'hépatite B avant de commencer
  • Créatinine, clairance de la créatinine, glucose et protéines urinaires
  • Phosphate chez les personnes à risque rénal
  • Densité osseuse en cas d'antécédents de fractures ou de risque d'ostéoporose

Administration et sécurité

  • Par voie orale
  • Ne pas confondre le ténofovir disoproxil et le ténofovir alafénamide : ce sont des prodrogues différentes, qui ne sont pas substituées sans prescription explicite
  • Vérifier les associations à doses fixes contenant déjà du ténofovir afin d'éviter un doublon

Grossesse et allaitement

Le traitement antirétroviral pendant la grossesse protège la mère et réduit la transmission du VIH au bébé ; l'équipe soignante choisit le traitement.

Soins infirmiers

  • Vérifier la fonction rénale avant et pendant le traitement
  • S'informer de la prise d'anti-inflammatoires en vente libre
  • Enseigner à signaler les douleurs osseuses, une faiblesse musculaire ou des modifications des urines
  • Expliquer qu'en PrEP la protection dépend de l'observance et de tests VIH réguliers

Pharmacocinétique

Absorption
Biodisponibilité orale du ténofovir d'environ 25 % à jeun ; plus élevée avec un repas riche en graisses
Élimination
Par le rein (filtration et sécrétion tubulaire) ; il s'accumule en cas d'insuffisance rénale
Demi-vie
Demi-vie plasmatique terminale du ténofovir d'environ 17 heures

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quelle lésion rénale typique le ténofovir disoproxil provoque-t-il ?

Une tubulopathie proximale (syndrome de Fanconi) : perte urinaire de phosphate, de glucose et de protéines ; elle peut conduire à une ostéomalacie.

Pourquoi réalise-t-on une sérologie de l'hépatite B avant de commencer le ténofovir ?

Parce qu'il supprime aussi l'hépatite B : si la personne en est atteinte et arrête le médicament, une poussée sévère peut suivre.

En quoi le ténofovir diffère-t-il structurellement des autres INTI ?

C'est un analogue nucléotidique : il porte déjà un phosphate et nécessite donc une étape de phosphorylation de moins.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - TENOFOVIR DISOPROXIL FUMARATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tenofovir disproxil fumarate: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.