Ténofovir disoproxil
INTI
Inhibiteurs nucléosidiques/nucléotidiques de la transcriptase inverse (INTI)
Prodrogue du ténofovir, l'antirétroviral le plus utilisé. Il traite le VIH et l'hépatite B et prévient le VIH ; le rein et l'os doivent être surveillés.
Aussi appelé: TDF, fumarate de ténofovir disoproxil
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs nucléosidiques/nucléotidiques de la transcriptase inverse (INTI)
- Target
- Transcriptase inverse du VIH-1
- Used for
- Infection par le VIH-1 · Hépatite B chronique
- Key effects
- Nausées · Céphalées · Fatigue
- Monitor
- Tests du VIH et de l'hépatite B avant · Créatinine
- ATC
- J05AF07
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le ténofovir diphosphate, la forme active, comme nucléotide entrant dans la transcriptase inverse du VIH-1 liée à sa matrice d'ADN.
Analogue nucléotidique (il porte déjà un phosphate). Il est hydrolysé en ténofovir, que les kinases cellulaires transforment en ténofovir diphosphate, qui entre en compétition avec le dATP ; incorporé à l'ADN viral, il interrompt la chaîne car son cycle sucré est incomplet. Il bloque aussi la polymérase du virus de l'hépatite B.
- Il est hydrolysé en ténofovir et phosphorylé en diphosphate
- Il entre en compétition avec le dATP au niveau de la transcriptase inverse
- Son cycle incomplet interrompt la chaîne d'ADN viral
Indications
- Infection par le VIH-1, en association avec d'autres antirétroviraux Infection par le VIH et sida →
- Hépatite B chronique Hépatites virales →
- Prophylaxie pré-exposition au VIH (PrEP), seul ou avec l'emtricitabine Infection par le VIH et sida →
Effets indésirables
Fréquents
- Nausées, diarrhée
- Céphalées
- Fatigue
- Éruption cutanée
Contre-indications
- La notice ne mentionne pas de contre-indication absolue ; on l'évite avec les médicaments néphrotoxiques et en cas d'insuffisance rénale sans adaptation
Interactions principales
- AINS à forte dose ou multiples, et autres médicaments néphrotoxiques
- Risque accru d'insuffisance rénale
- Atazanavir
- Le ténofovir diminue l'atazanavir : l'atazanavir est donné boosté par le ritonavir
- Ritonavir ou cobicistat
- Ils augmentent les concentrations de ténofovir en inhibant des transporteurs rénaux
Surveillance
- Tests du VIH et de l'hépatite B avant de commencer
- Créatinine, clairance de la créatinine, glucose et protéines urinaires
- Phosphate chez les personnes à risque rénal
- Densité osseuse en cas d'antécédents de fractures ou de risque d'ostéoporose
Administration et sécurité
- Par voie orale
- Ne pas confondre le ténofovir disoproxil et le ténofovir alafénamide : ce sont des prodrogues différentes, qui ne sont pas substituées sans prescription explicite
- Vérifier les associations à doses fixes contenant déjà du ténofovir afin d'éviter un doublon
Grossesse et allaitement
Le traitement antirétroviral pendant la grossesse protège la mère et réduit la transmission du VIH au bébé ; l'équipe soignante choisit le traitement.
Soins infirmiers
- Vérifier la fonction rénale avant et pendant le traitement
- S'informer de la prise d'anti-inflammatoires en vente libre
- Enseigner à signaler les douleurs osseuses, une faiblesse musculaire ou des modifications des urines
- Expliquer qu'en PrEP la protection dépend de l'observance et de tests VIH réguliers
Pharmacocinétique
- Absorption
- Biodisponibilité orale du ténofovir d'environ 25 % à jeun ; plus élevée avec un repas riche en graisses
- Élimination
- Par le rein (filtration et sécrétion tubulaire) ; il s'accumule en cas d'insuffisance rénale
- Demi-vie
- Demi-vie plasmatique terminale du ténofovir d'environ 17 heures
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelle lésion rénale typique le ténofovir disoproxil provoque-t-il ?
Une tubulopathie proximale (syndrome de Fanconi) : perte urinaire de phosphate, de glucose et de protéines ; elle peut conduire à une ostéomalacie.
Pourquoi réalise-t-on une sérologie de l'hépatite B avant de commencer le ténofovir ?
Parce qu'il supprime aussi l'hépatite B : si la personne en est atteinte et arrête le médicament, une poussée sévère peut suivre.
En quoi le ténofovir diffère-t-il structurellement des autres INTI ?
C'est un analogue nucléotidique : il porte déjà un phosphate et nécessite donc une étape de phosphorylation de moins.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - TENOFOVIR DISOPROXIL FUMARATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tenofovir disproxil fumarate: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.
