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Tenofovir desoproxila

  • ITRNInibidores da transcriptase reversa análogos de nucleosídeos/nucleotídeos (ITRN)

Pró-fármaco do tenofovir, o antirretroviral mais usado. Trata o HIV e a hepatite B e previne o HIV; é preciso vigiar o rim e o osso.

Atualizado

Também chamado: TDF, fumarato de tenofovir desoproxila

Ficha rápida

Group
Inibidores da transcriptase reversa análogos de nucleosídeos/nucleotídeos (ITRN)
Target
Transcriptase reversa do HIV-1
Used for
Infecção pelo HIV-1 · Hepatite B crônica
Key effects
Náusea · Cefaleia · Cansaço
Monitor
Testes para HIV e hepatite B antes · Creatinina
ATC
J05AF07

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o difosfato de tenofovir, a forma ativa, como nucleotídeo entrante na transcriptase reversa do HIV-1 ligada ao seu molde de DNA.

Alvo em 3D: Transcriptase reversa do HIV-1. Estrutura PDB 1T05 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

Análogo de nucleotídeo (já traz um fosfato). É hidrolisado a tenofovir, e as quinases celulares o transformam em difosfato de tenofovir, que compete com o dATP; incorporado ao DNA viral, termina a cadeia porque seu anel de açúcar é incompleto. Também bloqueia a polimerase do vírus da hepatite B.

  1. É hidrolisado a tenofovir e fosforilado a difosfato
  2. Compete com o dATP na transcriptase reversa
  3. Seu anel incompleto termina a cadeia de DNA viral

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Náusea, diarreia
  • Cefaleia
  • Cansaço
  • Erupção cutânea

Contraindicações

  • A bula não lista contraindicações absolutas; evita-se com fármacos nefrotóxicos e na insuficiência renal sem ajuste

Interações importantes

AINEs em dose alta ou múltiplos, e outros fármacos nefrotóxicos
Maior risco de insuficiência renal
Atazanavir
O tenofovir reduz o atazanavir: o atazanavir é administrado potencializado com ritonavir
Ritonavir ou cobicistate
Elevam as concentrações de tenofovir ao inibir transportadores renais

O que se monitora

  • Testes para HIV e hepatite B antes de iniciar
  • Creatinina, depuração de creatinina, glicose e proteína na urina
  • Fosfato em pessoas com risco renal
  • Densidade óssea se houver fraturas prévias ou risco de osteoporose

Administração e segurança

  • Por via oral
  • Não confundir tenofovir desoproxila com tenofovir alafenamida: são pró-fármacos diferentes e não são trocados sem prescrição explícita
  • Verificar as combinações em dose fixa que já contêm tenofovir, para não duplicá-lo

Gravidez e amamentação

O tratamento antirretroviral na gestação protege a mãe e reduz a transmissão do HIV ao bebê; a equipe responsável escolhe o esquema.

Cuidados de enfermagem

  • Verificar a função renal antes e durante o tratamento
  • Perguntar sobre o uso de anti-inflamatórios de venda livre
  • Ensinar a relatar dor óssea, fraqueza muscular ou alterações na urina
  • Explicar que, na PrEP, a proteção depende da adesão e de testes regulares para HIV

Farmacocinética

Absorção
Biodisponibilidade oral do tenofovir de cerca de 25% em jejum; maior com refeição rica em gordura
Eliminação
Pelo rim (filtração e secreção tubular); acumula-se na insuficiência renal
Meia-vida
Meia-vida terminal plasmática do tenofovir de cerca de 17 horas

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Qual lesão renal típica o tenofovir desoproxila causa?

Tubulopatia proximal (síndrome de Fanconi): perda de fosfato, glicose e proteína na urina; pode levar à osteomalácia.

Por que se faz sorologia para hepatite B antes de iniciar o tenofovir?

Porque ele também suprime a hepatite B: se a pessoa a tiver e suspender o fármaco, pode ocorrer uma exacerbação grave.

Em que o tenofovir difere estruturalmente dos outros ITRN?

É um análogo de nucleotídeo: já traz um fosfato, por isso precisa de uma etapa de fosforilação a menos.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - TENOFOVIR DISOPROXIL FUMARATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tenofovir disproxil fumarate: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.