Tenofovir desoproxila
ITRN
Inibidores da transcriptase reversa análogos de nucleosídeos/nucleotídeos (ITRN)
Pró-fármaco do tenofovir, o antirretroviral mais usado. Trata o HIV e a hepatite B e previne o HIV; é preciso vigiar o rim e o osso.
Também chamado: TDF, fumarato de tenofovir desoproxila
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da transcriptase reversa análogos de nucleosídeos/nucleotídeos (ITRN)
- Target
- Transcriptase reversa do HIV-1
- Used for
- Infecção pelo HIV-1 · Hepatite B crônica
- Key effects
- Náusea · Cefaleia · Cansaço
- Monitor
- Testes para HIV e hepatite B antes · Creatinina
- ATC
- J05AF07
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o difosfato de tenofovir, a forma ativa, como nucleotídeo entrante na transcriptase reversa do HIV-1 ligada ao seu molde de DNA.
Análogo de nucleotídeo (já traz um fosfato). É hidrolisado a tenofovir, e as quinases celulares o transformam em difosfato de tenofovir, que compete com o dATP; incorporado ao DNA viral, termina a cadeia porque seu anel de açúcar é incompleto. Também bloqueia a polimerase do vírus da hepatite B.
- É hidrolisado a tenofovir e fosforilado a difosfato
- Compete com o dATP na transcriptase reversa
- Seu anel incompleto termina a cadeia de DNA viral
Indicações
- Infecção pelo HIV-1, em combinação com outros antirretrovirais Infecção pelo HIV e aids →
- Hepatite B crônica Hepatites virais →
- Profilaxia pré-exposição ao HIV (PrEP), isolado ou com entricitabina Infecção pelo HIV e aids →
Efeitos adversos
Frequentes
- Náusea, diarreia
- Cefaleia
- Cansaço
- Erupção cutânea
Contraindicações
- A bula não lista contraindicações absolutas; evita-se com fármacos nefrotóxicos e na insuficiência renal sem ajuste
Interações importantes
- AINEs em dose alta ou múltiplos, e outros fármacos nefrotóxicos
- Maior risco de insuficiência renal
- Atazanavir
- O tenofovir reduz o atazanavir: o atazanavir é administrado potencializado com ritonavir
- Ritonavir ou cobicistate
- Elevam as concentrações de tenofovir ao inibir transportadores renais
O que se monitora
- Testes para HIV e hepatite B antes de iniciar
- Creatinina, depuração de creatinina, glicose e proteína na urina
- Fosfato em pessoas com risco renal
- Densidade óssea se houver fraturas prévias ou risco de osteoporose
Administração e segurança
- Por via oral
- Não confundir tenofovir desoproxila com tenofovir alafenamida: são pró-fármacos diferentes e não são trocados sem prescrição explícita
- Verificar as combinações em dose fixa que já contêm tenofovir, para não duplicá-lo
Gravidez e amamentação
O tratamento antirretroviral na gestação protege a mãe e reduz a transmissão do HIV ao bebê; a equipe responsável escolhe o esquema.
Cuidados de enfermagem
- Verificar a função renal antes e durante o tratamento
- Perguntar sobre o uso de anti-inflamatórios de venda livre
- Ensinar a relatar dor óssea, fraqueza muscular ou alterações na urina
- Explicar que, na PrEP, a proteção depende da adesão e de testes regulares para HIV
Farmacocinética
- Absorção
- Biodisponibilidade oral do tenofovir de cerca de 25% em jejum; maior com refeição rica em gordura
- Eliminação
- Pelo rim (filtração e secreção tubular); acumula-se na insuficiência renal
- Meia-vida
- Meia-vida terminal plasmática do tenofovir de cerca de 17 horas
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual lesão renal típica o tenofovir desoproxila causa?
Tubulopatia proximal (síndrome de Fanconi): perda de fosfato, glicose e proteína na urina; pode levar à osteomalácia.
Por que se faz sorologia para hepatite B antes de iniciar o tenofovir?
Porque ele também suprime a hepatite B: se a pessoa a tiver e suspender o fármaco, pode ocorrer uma exacerbação grave.
Em que o tenofovir difere estruturalmente dos outros ITRN?
É um análogo de nucleotídeo: já traz um fosfato, por isso precisa de uma etapa de fosforilação a menos.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - TENOFOVIR DISOPROXIL FUMARATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tenofovir disproxil fumarate: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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