Tirzépatide

Agonistes du récepteur du GLP-1
Agonistes du récepteur du GLP-1
Grossesse : à éviter
Non utilisé pendant la grossesse (la perte de poids n'est pas un objectif et les données animales ont montré une toxicité) ; il est arrêté avant une grossesse programmée.

Injection hebdomadaire qui active les récepteurs du GIP et du GLP-1 : fortes baisses de la glycémie et du poids. Utilisé dans le diabète de type 2 et l'obésité.

Mis à jour 1 nov 2026

Fiche rapide

Group: Agonistes du récepteur du GLP-1
Target: Récepteur du GIP et récepteur du GLP-1 (double agoniste)
Used for: Diabète de type 2 · Prise en charge prolongée du poids
Key effects: Nausées · Diminution de l'appétit
Monitor: HbA1c et poids · Fonction rénale en cas
ATC: A10BX16

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

Récepteur du GIP et récepteur du GLP-1 (double agoniste)Tirzépatide

La figure montre le tirzépatide lié au récepteur humain du GIP couplé à sa protéine Gs ; le tirzépatide active aussi le récepteur du GLP-1.

Cible en 3D: Récepteur du GIP et récepteur du GLP-1 (double agoniste). Structure PDB 7FIY (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Le tirzépatide est un peptide unique construit sur la séquence du GIP, avec une chaîne de diacide gras qui se lie à l'albumine. Il active le récepteur du GIP et le récepteur du GLP-1, tous deux couplés à Gs. Ensemble, ils augmentent la libération glucose-dépendante d'insuline, diminuent le glucagon, ralentissent la vidange gastrique et réduisent la prise alimentaire, ce qui a produit dans les essais une perte de poids plus importante que l'agonisme du GLP-1 seul.

Active les récepteurs du GIP et du GLP-1 (Gs, AMPc)
Plus d'insuline quand la glycémie est élevée, moins de glucagon
L'estomac se vide lentement ; l'appétit et les apports diminuent
Fortes baisses de l'HbA1c et du poids corporel

Indications

Diabète de type 2, avec régime et exercice Diabète de type 2 →
Prise en charge prolongée du poids en cas d'obésité ou de surpoids avec comorbidités liées au poids Obésité →
Apnée obstructive du sommeil chez l'adulte obèse Syndrome d'apnées obstructives du sommeil →

Effets indésirables

Fréquents

Nausées, vomissements, diarrhée, constipation, douleurs abdominales (les plus fréquents, surtout au début)
Diminution de l'appétit
Réactions au point d'injection
Légère accélération de la fréquence cardiaque

Contre-indications

Antécédent personnel ou familial de carcinome médullaire de la thyroïde
Néoplasie endocrinienne multiple de type 2 (NEM 2)
Hypersensibilité grave au médicament

Interactions principales

Insuline ou sulfamides hypoglycémiants: Risque accru d'hypoglycémie ; leur dose est souvent réduite.
Médicaments oraux en général: Le ralentissement de la vidange gastrique peut modifier leur absorption.
Contraceptifs hormonaux oraux: Peuvent être moins efficaces, surtout après l'instauration ou une augmentation de dose ; une autre méthode ou une méthode complémentaire est conseillée.

Surveillance

HbA1c et poids
Fonction rénale en cas de vomissements ou de diarrhée
Symptômes de pancréatite ou de maladie de la vésicule biliaire

Administration et sécurité

Injection sous-cutanée dans l'abdomen, la cuisse ou le haut du bras, en alternant les sites.
Les stylos sont strictement personnels et ne sont jamais partagés, même avec une aiguille neuve.
La dose est augmentée par paliers pour limiter les nausées.
Les stylos non entamés se conservent au réfrigérateur, sans congélation.

Grossesse et allaitement

Non utilisé pendant la grossesse (la perte de poids n'est pas un objectif et les données animales ont montré une toxicité) ; il est arrêté avant une grossesse programmée.

Soins infirmiers

Avant : antécédents thyroïdiens (carcinome médullaire, NEM 2), antécédent de pancréatite, fonction rénale.
Pendant : douleur abdominale intense irradiant dans le dos (pancréatite), vomissements et déshydratation.
Enseigner à signaler une masse cervicale, une voix rauque ou une difficulté à avaler.
L'équipe d'anesthésie est prévenue avant une chirurgie ou une endoscopie.
Demander si la patiente prend une contraception orale et discuter d'une méthode complémentaire.

Pharmacocinétique

Absorption: Injection sous-cutanée hebdomadaire.
Distribution: Fortement lié à l'albumine.
Métabolisme: Dégradé par des peptidases et par l'oxydation des acides gras.
Demi-vie: Longue, ce qui permet une injection par semaine.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quels deux récepteurs le tirzépatide active-t-il ?

Le récepteur du GIP et le récepteur du GLP-1.

Pourquoi une femme sous tirzépatide peut-elle avoir besoin d'une méthode contraceptive complémentaire ?

Le ralentissement de la vidange gastrique peut réduire l'absorption des contraceptifs hormonaux oraux, surtout après l'instauration ou une augmentation de dose.

En dehors du diabète et de l'obésité, dans quelle affection le tirzépatide est-il utilisé ?

L'apnée obstructive du sommeil chez l'adulte obèse.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Tirzepatide injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cryo-EM structure of the tirzepatide-bound human GIPR-Gs complex (RCSB Protein Data Bank, 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.