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Tirzepatida

  • Agonistas do receptor de GLP-1Agonistas do receptor de GLP-1
  • Gravidez: evitarNão é usada na gravidez (a perda de peso não é um objetivo e dados em animais mostraram dano); é suspensa antes de uma gravidez planejada.

Uma injeção semanal que ativa os receptores de GIP e de GLP-1: grandes quedas da glicose e do peso. Usada no diabetes tipo 2 e na obesidade.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Agonistas do receptor de GLP-1
Target
Receptor de GIP e receptor de GLP-1 (agonista duplo)
Used for
Diabetes tipo 2
Key effects
Náuseas · Redução do apetite
Monitor
HbA1c e peso · Sintomas de pancreatite ou
ATC
A10BX16

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a tirzepatida ligada ao receptor de GIP humano acoplado à sua proteína Gs; a tirzepatida também ativa o receptor de GLP-1.

Alvo em 3D: Receptor de GIP e receptor de GLP-1 (agonista duplo). Estrutura PDB 7FIY (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A tirzepatida é um peptídeo único construído sobre a sequência do GIP, com uma cadeia de diácido graxo que se liga à albumina. Ativa o receptor de GIP e o receptor de GLP-1, ambos acoplados à Gs. Juntos, aumentam a liberação de insulina dependente de glicose, reduzem o glucagon, retardam o esvaziamento gástrico e diminuem a ingestão de alimentos, produzindo nos ensaios clínicos maior perda de peso que o agonismo do GLP-1 isolado.

  1. Ativa os receptores de GIP e de GLP-1 (Gs, AMPc)
  2. Mais insulina quando a glicose está alta, menos glucagon
  3. O estômago esvazia devagar; o apetite e a ingestão diminuem
  4. Grandes quedas da HbA1c e do peso corporal

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Náuseas, vômitos, diarreia, constipação, dor abdominal (os mais comuns, principalmente no início)
  • Redução do apetite
  • Reações no local da injeção
  • Frequência cardíaca levemente mais rápida

Contraindicações

  • História pessoal ou familiar de carcinoma medular de tireoide
  • Neoplasia endócrina múltipla tipo 2 (NEM 2)
  • Hipersensibilidade grave ao medicamento

Interações importantes

Insulina ou sulfonilureias
Maior risco de hipoglicemia; a dose delas costuma ser reduzida.
Medicamentos orais em geral
O esvaziamento gástrico mais lento pode alterar sua absorção.
Contraceptivos hormonais orais
Podem ser menos eficazes, sobretudo após o início ou o aumento da dose; aconselha-se outro método ou um método adicional.

O que se monitora

  • HbA1c e peso
  • Função renal se houver vômitos ou diarreia
  • Sintomas de pancreatite ou de doença da vesícula biliar

Administração e segurança

  • Injeção subcutânea no abdome, na coxa ou na parte superior do braço, alternando os locais.
  • As canetas são de uso individual e nunca são compartilhadas, mesmo com agulha nova.
  • A dose é aumentada gradualmente para limitar as náuseas.
  • As canetas fechadas são guardadas na geladeira, sem congelar.

Gravidez e amamentação

Não é usada na gravidez (a perda de peso não é um objetivo e dados em animais mostraram dano); é suspensa antes de uma gravidez planejada.

Cuidados de enfermagem

  • Antes: história tireoidiana (carcinoma medular, NEM 2), história de pancreatite, função renal.
  • Durante: dor abdominal intensa irradiando para as costas (pancreatite), vômitos e desidratação.
  • Orientar a relatar nódulo no pescoço, rouquidão ou dificuldade para engolir.
  • A equipe de anestesia é informada antes de cirurgia ou endoscopia.
  • Perguntar sobre contraceptivos orais e discutir um método de reserva.

Farmacocinética

Absorção
Injeção subcutânea semanal.
Distribuição
Altamente ligada à albumina.
Metabolismo
Degradada por peptidases e por oxidação de ácidos graxos.
Meia-vida
Longa, o que permite injeção uma vez por semana.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Quais dois receptores a tirzepatida ativa?

O receptor de GIP e o receptor de GLP-1.

Por que uma mulher em uso de tirzepatida pode precisar de um método contraceptivo de reserva?

O esvaziamento gástrico mais lento pode reduzir a absorção dos contraceptivos hormonais orais, especialmente após o início ou o aumento da dose.

Além do diabetes e da obesidade, para qual condição a tirzepatida é usada?

Apneia obstrutiva do sono em adultos com obesidade.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Tirzepatide injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cryo-EM structure of the tirzepatide-bound human GIPR-Gs complex (RCSB Protein Data Bank, 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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