Tirzepatid
GLP-1 reseptör agonistleri
GLP-1 reseptör agonistleriGebelik: kaçınılmalı
Gebelikte kullanılmaz (kilo kaybı bir hedef değildir ve hayvan verileri zarar göstermiştir); planlanan bir gebelikten önce kesilir.
Hem GIP hem GLP-1 reseptörlerini aktive eden haftalık bir enjeksiyon: glukoz ve kiloda büyük düşüşler. Tip 2 diyabet ve obezitede kullanılır.
Hızlı bilgi
- Group
- GLP-1 reseptör agonistleri
- Target
- GIP reseptörü ve GLP-1 reseptörü (ikili agonist)
- Used for
- Tip 2 diyabet
- Key effects
- Bulantı · İştah azalması · Kalp hızında hafif artış
- Monitor
- HbA1c ve kilo · Kusma veya ishal varsa böbrek işlevi
- ATC
- A10BX16
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, Gs proteinine kenetli insan GIP reseptörüne bağlanmış tirzepatidi gösterir; tirzepatid GLP-1 reseptörünü de aktive eder.
Tirzepatid, GIP dizisi üzerine kurulmuş ve albümine bağlanan bir yağlı diasit zinciri taşıyan tek bir peptiddir. Her ikisi de Gs'ye kenetli olan GIP reseptörünü ve GLP-1 reseptörünü aktive eder. Birlikte glukoza bağımlı insülin salınımını artırır, glukagonu düşürür, mide boşalmasını yavaşlatır ve besin alımını azaltırlar; çalışmalarda tek başına GLP-1 agonizminden daha büyük kilo kaybı sağlamıştır.
- GIP ve GLP-1 reseptörlerini aktive eder (Gs, cAMP)
- Glukoz yüksekken daha fazla insülin, daha az glukagon
- Mide yavaş boşalır; iştah ve besin alımı azalır
- HbA1c ve vücut ağırlığında büyük düşüşler
Endikasyonlar
- Tip 2 diyabet, diyet ve egzersizle birlikte Tip 2 diabetes mellitus →
- Obezitede veya kiloyla ilişkili hastalıkları olan fazla kiloda kronik kilo yönetimi Obezite →
- Obezitesi olan erişkinlerde obstrüktif uyku apnesi Obstrüktif uyku apnesi →
Yan etkiler
Sık
- Bulantı, kusma, ishal, kabızlık, karın ağrısı (en sık, çoğunlukla başlangıçta)
- İştah azalması
- Enjeksiyon yeri reaksiyonları
- Kalp hızında hafif artış
Kontrendikasyonlar
- Kişisel veya ailesel medüller tiroid karsinomu öyküsü
- Multipl endokrin neoplazi tip 2 (MEN 2)
- İlaca ciddi aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- İnsülin veya sülfonilüreler
- Hipoglisemi riski artar; bunların dozu sıklıkla azaltılır.
- Genel olarak ağızdan alınan ilaçlar
- Yavaşlamış mide boşalması bunların emilimini değiştirebilir.
- Ağızdan alınan hormonal kontraseptifler
- Özellikle başlangıçta veya doz artırıldıktan sonra daha az etkili olabilirler; başka veya ek bir yöntem önerilir.
Neler izlenir
- HbA1c ve kilo
- Kusma veya ishal varsa böbrek işlevi
- Pankreatit veya safra kesesi hastalığı belirtileri
Uygulama ve güvenlik
- Karın, uyluk veya üst kola subkutan enjeksiyon; enjeksiyon yerleri değiştirilir.
- Kalemler yalnızca tek bir kişi içindir ve yeni iğneyle bile asla paylaşılmaz.
- Bulantıyı sınırlamak için doz adım adım artırılır.
- Açılmamış kalemler buzdolabında saklanır, dondurulmaz.
Gebelik ve emzirme
Gebelikte kullanılmaz (kilo kaybı bir hedef değildir ve hayvan verileri zarar göstermiştir); planlanan bir gebelikten önce kesilir.
Hemşirelik bakımı
- Öncesinde: tiroid öyküsü (medüller karsinom, MEN 2), pankreatit öyküsü, böbrek işlevi.
- Süresince: sırta yayılan şiddetli karın ağrısı (pankreatit), kusma ve dehidratasyon.
- Boyunda şişlik, ses kısıklığı veya yutma güçlüğü olursa bildirmeyi öğretin.
- Cerrahi veya endoskopiden önce anestezi ekibine bilgi verilir.
- Ağızdan kontraseptif kullanımını sorun ve yedek bir yöntemi konuşun.
Farmakokinetik
- Emilim
- Haftada bir subkutan enjeksiyon.
- Dağılım
- Albümine yüksek oranda bağlanır.
- Metabolizma
- Peptidazlar ve yağ asidi oksidasyonu ile yıkılır.
- Yarılanma ömrü
- Uzundur; haftada bir enjeksiyona olanak tanır.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Tirzepatid hangi iki reseptörü aktive eder?
GIP reseptörünü ve GLP-1 reseptörünü.
Tirzepatid kullanan bir kadın neden yedek bir kontrasepsiyon yöntemine ihtiyaç duyabilir?
Yavaşlamış mide boşalması, özellikle başlangıçta veya doz artırıldıktan sonra, ağızdan alınan hormonal kontraseptiflerin emilimini azaltabilir.
Diyabet ve obezite dışında tirzepatid hangi durumda kullanılır?
Obezitesi olan erişkinlerde obstrüktif uyku apnesi.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: GLP-1 reseptör agonistleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Tirzepatide injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cryo-EM structure of the tirzepatide-bound human GIPR-Gs complex (RCSB Protein Data Bank, 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.
