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Vildagliptina

  • gliptinasInibidores da DPP-4 (gliptinas)

Inibidor da DPP-4 usado na Europa e em outras regiões, não nos EUA. Liga-se à enzima de forma covalente e é eliminado principalmente pelo rim.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Inibidores da DPP-4 (gliptinas)
Target
Dipeptidil peptidase-4 (DPP-4)
Used for
Diabetes tipo 2
Monitor
Função renal · HbA1c
ATC
A10BH02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a vildagliptina no sítio ativo da DPP-4 humana.

Alvo em 3D: Dipeptidil peptidase-4 (DPP-4). Estrutura PDB 6B1E (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A vildagliptina, como a saxagliptina uma cianopirrolidina, forma uma ligação covalente reversível com a serina catalítica da DPP-4. O GLP-1 e o GIP ativos duram mais após as refeições, aumentando a liberação de insulina dependente de glicose e reduzindo o glucagon.

  1. Bloqueia a enzima DPP-4 no plasma e nas células
  2. O GLP-1 e o GIP ativos duram mais após as refeições
  3. Mais insulina e menos glucagon quando a glicose está alta
  4. A glicose cai sem alteração de peso

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Hipoglicemia quando associada a insulina ou sulfonilureia

Contraindicações

  • Hipersensibilidade à vildagliptina
  • Não indicada para diabetes tipo 1 ou cetoacidose

Interações importantes

Insulina ou sulfonilureias
Maior risco de hipoglicemia.
Agonistas do receptor de GLP-1
Não são combinados: mesma via.

O que se monitora

  • Função renal
  • HbA1c

Administração e segurança

  • Comprimido oral.
  • Não é dada junto com um agonista do receptor de GLP-1.

Gravidez e amamentação

Os dados na gravidez são limitados; a insulina é a escolha habitual.

Cuidados de enfermagem

  • Antes: função renal, história de pancreatite e de insuficiência cardíaca.
  • Durante: dor abdominal, bolhas na pele, dor articular, inchaço ou falta de ar.
  • Glicemia capilar quando associada a insulina ou sulfonilureia.

Farmacocinética

Absorção
Oral, bem absorvida no intestino delgado.
Eliminação
Principalmente pela urina, por isso usam-se doses menores quando a função renal está reduzida.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Quais duas gliptinas se ligam à DPP-4 de forma covalente?

A vildagliptina e a saxagliptina.

Por que a dose de vildagliptina é reduzida quando a função renal cai?

É eliminada principalmente na urina, então se acumula quando a filtração cai.

Espera-se que a vildagliptina cause hipoglicemia isoladamente?

Raramente. Como as outras gliptinas, seu efeito é dependente de glicose; o risco aumenta com insulina ou sulfonilureias.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: The structure of DPP4 in complex with Vildagliptin (RCSB Protein Data Bank, 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.