Vildagliptine
gliptines
Inhibiteurs de la DPP-4 (gliptines)
Inhibiteur de la DPP-4 utilisé en Europe et ailleurs, mais pas aux États-Unis. Il se lie à l'enzyme de façon covalente et est éliminé surtout par le rein.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs de la DPP-4 (gliptines)
- Target
- Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)
- Used for
- Diabète de type 2
- Key effects
- Hypoglycémie
- Monitor
- Fonction rénale · HbA1c
- ATC
- A10BH02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la vildagliptine dans le site actif de la DPP-4 humaine.
La vildagliptine, comme la saxagliptine une cyanopyrrolidine, forme une liaison covalente réversible avec la sérine catalytique de la DPP-4. Le GLP-1 et le GIP actifs durent plus longtemps après les repas, ce qui augmente la libération glucose-dépendante d'insuline et diminue le glucagon.
- Bloque l'enzyme DPP-4 dans le plasma et sur les cellules
- Le GLP-1 et le GIP actifs durent plus longtemps après les repas
- Plus d'insuline et moins de glucagon quand la glycémie est élevée
- La glycémie baisse sans variation de poids
Indications
- Diabète de type 2, seule ou associée à la metformine et à d'autres médicaments Diabète de type 2 →
Effets indésirables
Fréquents
- Hypoglycémie en association avec l'insuline ou un sulfamide hypoglycémiant
Contre-indications
- Hypersensibilité à la vildagliptine
- Pas d'utilisation dans le diabète de type 1 ni l'acidocétose
Interactions principales
- Insuline ou sulfamides hypoglycémiants
- Risque accru d'hypoglycémie.
- Agonistes du récepteur du GLP-1
- Pas d'association : même voie.
Surveillance
- Fonction rénale
- HbA1c
Administration et sécurité
- Comprimé oral.
- Non administrée avec un agoniste du récepteur du GLP-1.
Grossesse et allaitement
Les données pendant la grossesse sont limitées ; l'insuline est le choix habituel.
Soins infirmiers
- Avant : fonction rénale, antécédents de pancréatite et d'insuffisance cardiaque.
- Pendant : douleurs abdominales, bulles cutanées, douleurs articulaires, œdèmes ou essoufflement.
- Glycémie capillaire en cas d'association avec l'insuline ou un sulfamide hypoglycémiant.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Voie orale, bien absorbée par l'intestin grêle.
- Élimination
- Surtout par les urines : on utilise des doses plus faibles quand la fonction rénale est réduite.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelles deux gliptines se lient à la DPP-4 de façon covalente ?
La vildagliptine et la saxagliptine.
Pourquoi réduit-on la dose de vildagliptine quand la fonction rénale baisse ?
Elle est éliminée surtout dans les urines : elle s'accumule quand la filtration baisse.
La vildagliptine provoque-t-elle une hypoglycémie à elle seule ?
Rarement. Comme les autres gliptines, son effet est glucose-dépendant ; le risque augmente avec l'insuline ou les sulfamides hypoglycémiants.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: The structure of DPP4 in complex with Vildagliptin (RCSB Protein Data Bank, 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.