Zaleplon

Hypnotika
Z-Substanzen (Hypnotika)

Ultrakurz wirksames Z-Hypnotikum: verkürzt die Einschlafzeit, ohne längeren Gesamtschlaf. Kann komplexe Schlafhandlungen wie Autofahren im Schlaf auslösen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Z-Substanzen (Hypnotika)
Target: GABA-A-Rezeptor (α1-haltig), Benzodiazepin-Bindungsstelle
Key effects: Kopfschmerzen und Schwindel · Somnolenz · Übelkeit
Monitor: Einschlafen und Wachheit am Folgetag
ATC: N05CF03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

GABA-A-Rezeptor (α1-haltig), Benzodiazepin-BindungsstelleZaleplon

Die Abbildung zeigt Zolpidem, ein anderes Z-Hypnotikum, im humanen GABA-A-Rezeptor; Zaleplon wirkt an derselben Benzodiazepin-Bindungsstelle.

Zielstruktur in 3D: GABA-A-Rezeptor (α1-haltig), Benzodiazepin-Bindungsstelle. PDB-Struktur 8DD2 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Zaleplon ist ein Nicht-Benzodiazepin (ein Pyrazolopyrimidin), das an die Benzodiazepin-Bindungsstelle α1-haltiger GABA-A-Rezeptoren bindet (die Omega-1-Stelle). Es verstärkt den durch GABA ausgelösten Chloridstrom. Seine sehr kurze Wirkung verkürzt die Einschlafzeit, verlängert aber nicht den Gesamtschlaf.

Bindet an α1-haltige GABA-A-Rezeptoren (Omega-1-Stelle)
Der Chloridstrom durch GABA wird stärker
Der Schlaf setzt früher ein; die Wirkung endet innerhalb von Stunden

Indikationen

Kurzzeitbehandlung von Schlaflosigkeit mit Einschlafstörungen Insomnie (Schlafstörung) →

Nebenwirkungen

Häufig

Kopfschmerzen und Schwindel
Somnolenz
Übelkeit
Amnesie und Kribbeln

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Zaleplon

Wichtige Wechselwirkungen

Alkohol und andere ZNS-dämpfende Substanzen: Additive Sedierung und Beeinträchtigung
Cimetidin: Höhere Zaleplonspiegel; niedrigere Anfangsdosis
Rifampicin (starker CYP3A4-Induktor): Deutlich niedrigere Zaleplonspiegel

Was überwacht wird

Einschlafen und Wachheit am Folgetag
Ungewöhnliches nächtliches Verhalten und Stimmung

Anwendung und Sicherheit

Oral unmittelbar vor dem Zubettgehen eingenommen oder nachdem man im Bett nicht einschlafen konnte
Nicht mit oder direkt nach einer schweren, fettreichen Mahlzeit
Kontrollierte Substanz (Schedule IV in den USA)

Schwangerschaft und Stillzeit

Es gibt keine Studien bei Schwangeren, und die Anwendung wird nicht empfohlen; in der Stillzeit wird es gemieden.

Pflege

Vor der Gabe prüfen, ob eine volle Nacht im Bett möglich ist
Nach Alkohol und anderen Sedativa fragen
Vermitteln, Autofahren im Schlaf oder andere Handlungen ohne volle Wachheit zu melden
Neu beurteilen, wenn die Schlaflosigkeit nach 7 bis 10 Tagen anhält

Pharmakokinetik

Resorption: Bioverfügbarkeit etwa 30 %; eine schwere, fettreiche Mahlzeit verzögert die Resorption und senkt den Spitzenspiegel
Metabolismus: Vorwiegend durch Aldehydoxidase, mit geringerer Beteiligung von CYP3A4
Halbwertszeit: Etwa 1 Stunde

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum verlängert Zaleplon die Gesamtschlafzeit nicht?

Seine Halbwertszeit beträgt etwa eine Stunde, daher hilft es nur beim Einschlafen.

Welches Enzym verstoffwechselt Zaleplon hauptsächlich?

Aldehydoxidase (CYP3A4 spielt eine geringere Rolle).

Welche Bindungsstelle einer GABA-A-Untereinheit bevorzugt es?

Die α1-Benzodiazepin-Bindungsstelle (Omega-1).