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Zaleplona

  • Hipnóticos «Z»Hipnóticos «Z»

Fármaco Z de ação ultracurta que encurta o tempo para adormecer sem aumentar o sono total. Pode causar comportamentos complexos do sono, como dirigir dormindo.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Hipnóticos «Z»
Target
Receptor GABA-A (contendo α1), sítio benzodiazepínico
Key effects
Cefaleia e tontura · Sonolência · Náuseas
Monitor
Início do sono e estado
ATC
N05CF03

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o zolpidem, outro fármaco Z, no receptor GABA-A humano; a zaleplona age no mesmo sítio benzodiazepínico.

Alvo em 3D: Receptor GABA-A (contendo α1), sítio benzodiazepínico. Estrutura PDB 8DD2 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A zaleplona é um não benzodiazepínico (uma pirazolopirimidina) que se liga ao sítio benzodiazepínico dos receptores GABA-A que contêm a subunidade α1 (o sítio ômega-1). Reforça a corrente de cloreto do GABA. Sua ação muito curta encurta a latência do sono, mas não prolonga o sono total.

  1. Liga-se aos receptores GABA-A que contêm α1 (sítio ômega-1)
  2. A corrente de cloreto do GABA se intensifica
  3. O sono chega mais cedo; o efeito termina em poucas horas

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Cefaleia e tontura
  • Sonolência
  • Náuseas
  • Amnésia e formigamento

Contraindicações

  • Hipersensibilidade à zaleplona

Interações importantes

Álcool e outros depressores do SNC
Sedação e prejuízo aditivos
Cimetidina
Níveis mais altos de zaleplona; dose inicial menor
Rifampicina (indutor potente do CYP3A4)
Níveis muito mais baixos de zaleplona

O que se monitora

  • Início do sono e estado de alerta no dia seguinte
  • Comportamentos noturnos incomuns e humor

Administração e segurança

  • Administrada por via oral imediatamente antes de deitar, ou depois de deitar sem conseguir adormecer
  • Não junto com uma refeição pesada e rica em gordura nem logo após
  • Medicamento controlado (Schedule IV nos Estados Unidos)

Gravidez e amamentação

Não há estudos em gestantes e seu uso não é recomendado; é evitada durante a amamentação.

Cuidados de enfermagem

  • Verificar se é possível uma noite inteira na cama antes de administrá-la
  • Perguntar sobre álcool e outros sedativos
  • Orientar a relatar dirigir dormindo ou outros atos realizados sem estar totalmente desperto
  • Reavaliar se a insônia persistir após 7 a 10 dias

Farmacocinética

Absorção
Biodisponibilidade de cerca de 30%; uma refeição pesada e rica em gordura a retarda e reduz o pico
Metabolismo
Principalmente pela aldeído oxidase, com papel menor do CYP3A4
Meia-vida
Cerca de 1 hora

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Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que a zaleplona não aumenta o tempo total de sono?

Sua meia-vida é de cerca de uma hora, por isso só ajuda a adormecer.

Qual enzima metaboliza principalmente a zaleplona?

A aldeído oxidase (o CYP3A4 tem papel menor).

Qual sítio de subunidade do GABA-A ela prefere?

O sítio benzodiazepínico α1 (ômega-1).

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - ZALEPLON capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.