Zaléplon
« Z-drugs »
Hypnotiques apparentés aux benzodiazépines (« Z-drugs »)
Hypnotique en Z ultracourt : endormissement plus rapide sans allonger le sommeil total. Risque de comportements complexes, comme conduire endormi.
Fiche rapide
- Group
- Hypnotiques apparentés aux benzodiazépines (« Z-drugs »)
- Target
- Récepteur GABA-A (contenant α1), site des benzodiazépines
- Used for
- Traitement de courte durée
- Key effects
- Céphalées et vertiges · Somnolence · Nausées
- Monitor
- Endormissement et vigilance le lendemain
- ATC
- N05CF03
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le zolpidem, un autre hypnotique en Z, dans le récepteur GABA-A humain ; le zaléplon agit sur le même site des benzodiazépines.
Le zaléplon est un non-benzodiazépine (une pyrazolopyrimidine) qui se lie au site des benzodiazépines des récepteurs GABA-A contenant la sous-unité α1 (le site oméga-1). Il renforce le courant chlorure du GABA. Son action très courte raccourcit l'endormissement mais n'allonge pas le sommeil total.
- Se lie aux récepteurs GABA-A contenant α1 (site oméga-1)
- Le courant chlorure du GABA se renforce
- Le sommeil vient plus tôt ; l'effet disparaît en quelques heures
Indications
- Traitement de courte durée de l'insomnie avec difficultés d'endormissement Insomnie →
Effets indésirables
Fréquents
- Céphalées et vertiges
- Somnolence
- Nausées
- Amnésie et fourmillements
Contre-indications
- Hypersensibilité au zaléplon
Interactions principales
- Alcool et autres dépresseurs du SNC
- Sédation et altération des capacités additives
- Cimétidine
- Taux de zaléplon plus élevés ; dose initiale plus faible
- Rifampicine (inducteur puissant du CYP3A4)
- Taux de zaléplon nettement plus bas
Surveillance
- Endormissement et vigilance le lendemain
- Comportements nocturnes inhabituels et humeur
Administration et sécurité
- Administré par voie orale juste avant le coucher, ou une fois au lit en cas d'échec de l'endormissement
- Pas pendant ni juste après un repas copieux et riche en graisses
- Médicament contrôlé (Schedule IV aux États-Unis)
Grossesse et allaitement
Il n'existe pas d'études chez la femme enceinte et son usage n'est pas recommandé ; il est évité pendant l'allaitement.
Soins infirmiers
- Vérifier qu'une nuit complète au lit est possible avant de l'administrer
- Interroger sur l'alcool et les autres sédatifs
- Apprendre au patient à signaler une conduite endormie ou d'autres actes accomplis sans être complètement réveillé
- Réévaluer si l'insomnie persiste après 7 à 10 jours
Pharmacocinétique
- Absorption
- Biodisponibilité d'environ 30 % ; un repas copieux et riche en graisses le retarde et abaisse le pic
- Métabolisme
- Principalement par l'aldéhyde oxydase, avec un rôle moindre du CYP3A4
- Demi-vie
- Environ 1 heure
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi le zaléplon n'augmente-t-il pas la durée totale du sommeil ?
Sa demi-vie est d'environ une heure, il n'aide donc qu'à l'endormissement.
Quelle enzyme métabolise principalement le zaléplon ?
L'aldéhyde oxydase (le CYP3A4 joue un rôle moindre).
Quel site de sous-unité du GABA-A privilégie-t-il ?
Le site des benzodiazépines α1 (oméga-1).
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - ZALEPLON capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.