Zaleplón
Hipnóticos Z
Hipnóticos Z
Hipnótico Z ultracorto que acorta el tiempo para dormirse sin aumentar el sueño total. Puede causar conductas complejas del sueño, como conducir dormido.
Ficha rápida
- Grupo
- Hipnóticos Z
- Diana
- Receptor GABA-A (con subunidad α1), sitio de las benzodiacepinas
- Para qué
- Tratamiento breve del insomnio
- Efectos clave
- Cefalea y mareo · Somnolencia · Náuseas
- Vigilar
- Inicio del sueño
- ATC
- N05CF03
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra zolpidem, otro hipnótico Z, en el receptor GABA-A humano; el zaleplón actúa en el mismo sitio de las benzodiacepinas.
El zaleplón es un no benzodiacepínico (una pirazolopirimidina) que se une al sitio de las benzodiacepinas de los receptores GABA-A con subunidad α1 (sitio omega-1). Refuerza la corriente de cloruro del GABA. Su acción muy corta acorta la latencia del sueño, pero no alarga el sueño total.
- Se une a receptores GABA-A con α1 (sitio omega-1)
- Se refuerza la corriente de cloruro del GABA
- El sueño llega antes; el efecto termina en pocas horas
Indicaciones
- Tratamiento breve del insomnio con dificultad para conciliar el sueño Trastorno de insomnio →
Efectos adversos
Frecuentes
- Cefalea y mareo
- Somnolencia
- Náuseas
- Amnesia y hormigueo
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al zaleplón
Interacciones clave
- Alcohol y otros depresores del sistema nervioso
- Suman sedación y deterioro
- Cimetidina
- Más zaleplón; dosis inicial menor
- Rifampicina (inductor potente de CYP3A4)
- Mucho menos zaleplón
Qué se vigila
- Inicio del sueño y alerta al día siguiente
- Conductas nocturnas inusuales y ánimo
Administración y seguridad
- Vía oral justo antes de acostarse, o ya en la cama si no logra dormirse
- No con una comida copiosa y grasa ni justo después
- Medicamento controlado (lista IV en Estados Unidos)
Embarazo y lactancia
No hay estudios en embarazadas y no se recomienda; se evita durante la lactancia.
Cuidados de enfermería
- Comprobar que es posible una noche completa en cama antes de administrarlo
- Preguntar por alcohol y otros sedantes
- Enseñar a comunicar si condujo u otras acciones realizadas sin estar despierto
- Reevaluar si el insomnio persiste tras 7 a 10 días
Farmacocinética
- Absorción
- Biodisponibilidad cercana al 30 %; una comida copiosa y grasa la retrasa y baja el pico
- Metabolismo
- Sobre todo por aldehído oxidasa, con menor papel de CYP3A4
- Vida media
- Cerca de 1 hora
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué el zaleplón no aumenta el tiempo total de sueño?
Su vida media es de cerca de una hora, por lo que solo ayuda a conciliar el sueño.
¿Qué enzima metaboliza principalmente el zaleplón?
La aldehído oxidasa (CYP3A4 tiene un papel menor).
¿Qué sitio del GABA-A prefiere?
El sitio de las benzodiacepinas con α1 (omega-1).
Más preguntas de Farmacología →
Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - ZALEPLON capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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