Bosentán
Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas)
Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas)Embarazo: contraindicado
Contraindicado: los estudios en animales muestran malformaciones y muerte fetal; se descarta el embarazo antes del tratamiento y la anticoncepción eficaz continúa hasta un mes…
Bloqueador oral de los receptores de endotelina para la hipertensión arterial pulmonar; puede dañar el hígado y al feto y exige vigilancia estrecha.
Ficha rápida
- Grupo
- Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas)
- Diana
- Receptores de endotelina tipo A y tipo B
- Para qué
- Hipertensión arterial pulmonar
- Efectos clave
- Infecciones respiratorias · Anemia · Cefalea y rubor
- Vigilar
- Transaminasas · Prueba de embarazo antes de iniciar
- ATC
- C02KX01
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra el bosentán unido al receptor de endotelina tipo B humano (estructura cristalina); el bosentán bloquea también los receptores tipo A.
El bosentán es un antagonista competitivo de ambos receptores de endotelina, con afinidad algo mayor por ETA que por ETB. La endotelina 1 está elevada en la sangre y el pulmón de los pacientes con hipertensión arterial pulmonar; a través de ETA contrae las arterias pulmonares y estimula el crecimiento del músculo liso. Al bloquearla baja la resistencia vascular pulmonar y mejora la capacidad de ejercicio. El bosentán además induce las enzimas hepáticas CYP3A y CYP2C9, lo que explica muchas de sus interacciones.
- En la HAP se produce endotelina 1 en exceso en el pulmón
- El bosentán bloquea los receptores ETA y ETB de la pared vascular
- Las arterias pulmonares se contraen y proliferan menos
- Baja la resistencia vascular pulmonar; mejora el ejercicio
Indicaciones
- Hipertensión arterial pulmonar (grupo 1 de la OMS) en adultos, para mejorar la capacidad de ejercicio y reducir el empeoramiento clínico Hipertensión pulmonar y cor pulmonale →
- Hipertensión arterial pulmonar idiopática o congénita en niños, para mejorar la resistencia vascular pulmonar
Efectos adversos
Frecuentes
- Infecciones respiratorias
- Anemia (descenso de la hemoglobina)
- Retención de líquidos y edema
- Cefalea y rubor
- Menor recuento de espermatozoides
Contraindicaciones
- Embarazo
- Uso con ciclosporina
- Uso con glibenclamida
- Hipersensibilidad al bosentán
Interacciones clave
- Ciclosporina
- Niveles de bosentán mucho más altos; contraindicado
- Glibenclamida
- Mayor riesgo de elevación de enzimas hepáticas; contraindicado
- Anticonceptivos hormonales (orales, inyectables, parches, implantes)
- El bosentán baja sus niveles; no se puede confiar solo en ellos
- Sildenafilo
- Bajan los niveles de sildenafilo y suben los de bosentán
- Inhibidores potentes de CYP3A y CYP2C9 (ketoconazol, ritonavir)
- Mayor exposición al bosentán
Qué se vigila
- Transaminasas (ALT, AST) antes del tratamiento y cada mes; bilirrubina si se elevan
- Prueba de embarazo antes de iniciar en mujeres que pueden quedar embarazadas, y pronto si se retrasa la menstruación o se sospecha embarazo
- Hemoglobina al primer y tercer mes, y luego periódicamente
- Peso y edema por retención de líquidos
Administración y seguridad
- Tabletas orales recubiertas o dispersables; en algunos países se distribuye mediante un programa restringido por el riesgo hepático y fetal
- Los anticonceptivos hormonales solos no son fiables: se necesitan métodos anticonceptivos adicionales durante el tratamiento y hasta un mes después
Embarazo y lactancia
Contraindicado: los estudios en animales muestran malformaciones y muerte fetal; se descarta el embarazo antes del tratamiento y la anticoncepción eficaz continúa hasta un mes después de suspenderlo.
Cuidados de enfermería
- Revisar las pruebas hepáticas antes de cada renovación y vigilar ictericia, orina oscura, náuseas o dolor en el cuadrante superior derecho
- Confirmar la prueba de embarazo negativa y la orientación anticonceptiva
- Pesar al paciente y buscar edema de tobillos y empeoramiento de la disnea
- Revisar la lista de medicamentos en busca de ciclosporina, glibenclamida y anticonceptivos hormonales
Farmacocinética
- Absorción
- Oral; la comida no cambia su absorción
- Distribución
- Unión muy alta a la albúmina
- Metabolismo
- Hígado, por CYP2C9 y CYP3A; induce estas enzimas y reduce sus propios niveles en los primeros días
- Eliminación
- Biliar, como metabolitos
- Vida media
- Unas 5 horas en adultos sanos
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué dos controles de laboratorio son esenciales durante el tratamiento con bosentán?
Las transaminasas (cada mes) y, en mujeres que pueden quedar embarazadas, las pruebas de embarazo; también se sigue la hemoglobina.
¿Por qué un anticonceptivo oral combinado no basta con el bosentán?
El bosentán induce CYP3A y baja los niveles de las hormonas anticonceptivas.
¿Qué inmunosupresor está contraindicado con el bosentán y por qué?
La ciclosporina: eleva mucho las concentraciones de bosentán.
¿Qué receptores de endotelina bloquea el bosentán?
Tanto ETA como ETB (antagonista dual).
Más preguntas de Farmacología →
Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - BOSENTAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Bosentan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 5XPR: Human endothelin receptor type-B in complex with antagonist bosentan (RCSB Protein Data Bank, 2017).
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