Primaquina

Mecanismo de acción

Una 8-aminoquinolina cuyo blanco exacto se desconoce. Las enzimas hepáticas (sobre todo CYP2D6) la convierten en intermediarios reactivos oxidantes que matan las formas hepáticas latentes (hipnozoítos) de P. vivax y P. ovale y esterilizan los gametocitos de todas las especies, incluida P. falciparum. Tiene poco efecto sobre las formas sanguíneas que causan la fiebre, por eso siempre va con un esquizonticida sanguíneo. Los mismos metabolitos oxidantes dañan los glóbulos rojos que carecen de G6PD.

1. CYP2D6 la convierte en metabolitos oxidantes reactivos
2. Matan los hipnozoítos hepáticos de P. vivax y P. ovale
3. Esterilizan los gametocitos y bloquean la transmisión
4. Los glóbulos rojos sin G6PD sufren hemólisis oxidativa

Indicaciones

• Cura radical de la malaria por P. vivax y P. ovale (ciclo de 14 días) junto con cloroquina o una TCA Malaria →
• Dosis única baja con una TCA en P. falciparum para reducir la transmisión (sin prueba de G6PD para esa dosis única) Malaria →
• Profilaxis terminal tras una exposición prolongada a P. vivax o P. ovale Malaria →
• Neumonía por Pneumocystis (uso alternativo) Neumonía por Pneumocystis (PCP) →

Efectos adversos

Frecuentes

• Náuseas, vómito, acidez y cólicos abdominales (mejoran con comida)
• Erupción y prurito
• Anemia leve
• Cianosis por metahemoglobinemia

Contraindicaciones

• Deficiencia grave de G6PD (ciclos completos)
• Embarazo (el feto puede tener deficiencia de G6PD)
• Lactancia, salvo que se sepa que el lactante tiene G6PD normal; lactantes menores de 6 meses
• Deficiencia grave de metahemoglobina reductasa dependiente de NADH
• Enfermedades con tendencia a granulocitopenia (artritis reumatoide activa, lupus) y fármacos que causan hemólisis o depresión medular

Interacciones clave

Dihidroartemisinina-piperaquina, artesunato-pironaridina y cloroquina

Aumentan los niveles de primaquina y carboxiprimaquina

Inhibidores potentes de CYP2D6

Se espera que reduzcan su activación y eficacia (las personas con CYP2D6 de baja actividad recaen más)

Fármacos mielosupresores

Toxicidad hematológica aditiva

Dapsona y cloroquina

Pueden sumar metahemoglobinemia

Qué se vigila

• Estado de G6PD antes de un ciclo completo (la OMS lo recomienda; la guía colombiana anota que allí no se solicita de rutina)
• Color de la orina y signos de anemia durante el tratamiento
• Hemoglobina, sobre todo con actividad intermedia de G6PD
• Prueba de embarazo en mujeres en edad fértil

Administración y seguridad

• Oral, una vez al día durante todo el ciclo, con comida para reducir las molestias gástricas.
• Se da junto con el fármaco para la fase sanguínea (cloroquina o TCA), no en su lugar.
• Existen tabletas de baja concentración para niños; verificar la presentación dispensada.
• Las personas con deficiencia de G6PD pueden recibir un esquema semanal bajo estrecha supervisión médica.

Embarazo y lactancia

No se da en el embarazo porque atraviesa la placenta y puede causar hemólisis en un feto con deficiencia de G6PD; la cloroquina semanal previene las recaídas hasta terminar el parto y la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Antes: revisar el resultado de G6PD si existe, embarazo y lactancia, y antecedente de orina oscura con habas u otros fármacos.
• Enseñar al paciente a suspender y consultar de inmediato si la orina se pone roja, marrón o negra, o si aparece palidez, falta de aire u ojos amarillos.
• Vigilar labios gris azulados (metahemoglobinemia).
• Explicar por qué importa el ciclo largo: sin él, la malaria vivax regresa semanas o meses después.

Farmacocinética

Absorción

Absorción oral rápida y casi completa; pico en pocas horas

Distribución

Amplia; se concentra en los glóbulos rojos; atraviesa la placenta

Metabolismo

Monoaminooxidasa a carboxiprimaquina inactiva; CYP2D6 (también CYP2C19, CYP3A4) a los intermediarios activos y hemolíticos

Eliminación

Principalmente biliar, y una parte sin cambios por la orina

Vida media

Corta, de unas 7 horas en promedio

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Primaquine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Adopción Parcial de Guía de Práctica Clínica Diagnóstico y tratamiento de la malaria, OMS 2022. Guía para Colombia, GPC #67-2022 (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2022); Treatment of Uncomplicated Malaria (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026).

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