Mercaptopurina

Mecanismo de acción

La mercaptopurina es una versión con azufre de la hipoxantina. La enzima de recuperación HGPRT la convierte en tioinosina monofosfato, que luego se transforma en nucleótidos de tioguanina (TGN). Los TGN se incorporan al ADN y al ARN y causan detención del ciclo celular y muerte; otros metabolitos inhiben los primeros pasos de la síntesis de purinas de novo. Se inactiva por dos vías: la metilación por la tiopurina S-metiltransferasa (TPMT) y la oxidación por la xantina oxidasa. La NUDT15 también degrada los nucleótidos activos.

1. La HGPRT convierte la mercaptopurina en tioinosina monofosfato
2. Los nucleótidos de tioguanina se incorporan al ADN y al ARN
3. Los metabolitos también bloquean la síntesis de purinas de novo
4. TPMT, NUDT15 y xantina oxidasa limitan su actividad

Indicaciones

• Leucemia linfoblástica aguda: fase de mantenimiento de la quimioterapia combinada (niños y adultos). Leucemia aguda (LMA y LLA) →

Efectos adversos

Frecuentes

• Mielosupresión
• Náuseas, vómito, pérdida del apetito
• Elevación de enzimas hepáticas y bilirrubina
• Más infecciones

Contraindicaciones

• La ficha técnica no indica contraindicaciones absolutas; se evita tras una hipersensibilidad grave previa

Interacciones clave

Alopurinol (inhibidor de la xantina oxidasa)

Bloquea la oxidación de la mercaptopurina: exposición mucho mayor y mielosupresión grave si no se reduce la dosis.

Warfarina

Menor efecto anticoagulante; se vigila el INR.

Otros mielosupresores, como el trimetoprim-sulfametoxazol

Supresión medular aditiva.

Qué se vigila

• Hemograma con regularidad
• Pruebas hepáticas (transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina)
• Estudio de TPMT y NUDT15, sobre todo tras mielosupresión grave o repetida

Administración y seguridad

• Fármaco peligroso: las tabletas y la suspensión oral se manipulan con guantes.
• Se ingiere de forma constante respecto a las comidas y la hora, porque los alimentos reducen la exposición.
• Los esquemas de mantenimiento la combinan con otros fármacos orales, como el metotrexato, en horarios distintos: se verifica dos veces cada fármaco y cada día.

Embarazo y lactancia

Puede causar daño fetal; se aconseja anticoncepción eficaz. Se suspende si aparece colestasis intrahepática del embarazo.

Cuidados de enfermería

• Preguntar por el uso de alopurinol o febuxostat antes de cada dispensación.
• Revisar recuentos y pruebas hepáticas; avisar si hay fiebre, ictericia u orina oscura.
• Apoyar la adherencia: omitir dosis de mantenimiento aumenta el riesgo de recaída.
• Educación: evitar vacunas de virus vivos; anticoncepción durante el tratamiento.

Farmacocinética

Absorción

Oral; los alimentos reducen la exposición.

Distribución

Entra poco al líquido cefalorraquídeo.

Metabolismo

Se inactiva por la TPMT (metilación) y la xantina oxidasa (oxidación); con poca actividad de TPMT o NUDT15 se acumulan los nucleótidos activos.

Vida media

Menos de 2 horas para el fármaco original tras una dosis oral (ficha técnica); sus nucleótidos activos duran mucho más en las células.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - MERCAPTOPURINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Mercaptopurine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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