Dasatinibe

Mecanismo de ação

✂Tirosina-quinase BCR-ABL (domínio quinase de ABL1); também quinases da família SRCDasatinibe

ⓘ O cristal mostra o dasatinibe no bolso de ATP do domínio quinase de ABL humano ativado.

O dasatinibe inibe a BCR-ABL em concentrações muito baixas e também as quinases da família SRC, KIT, EPHA2 e PDGFRβ. Diferentemente do imatinibe, liga-se tanto à conformação ativa (aberta) quanto à inativa da ABL, o que lhe permite superar muitas mutações de resistência ao imatinibe; não supera a T315I. O bloqueio da BCR-ABL interrompe a proliferação leucêmica e desencadeia apoptose.

1. Liga-se à ABL nas formas ativa e inativa
2. Inibe BCR-ABL, quinases SRC, KIT e PDGFRβ
3. Supera a maioria das mutações de resistência ao imatinibe (não a T315I)
4. As células leucêmicas param de se dividir e morrem

Indicações

• Leucemia mieloide crônica Philadelphia-positiva: fase crônica recém-diagnosticada, ou qualquer fase após resistência ou intolerância ao imatinibe. Leucemia mieloide crônica →
• Leucemia linfoblástica aguda Philadelphia-positiva (adultos após outro tratamento; crianças com quimioterapia). Leucemia aguda (LMA e LLA) →

Efeitos adversos

Frequentes

• Mielossupressão
• Retenção de líquidos
• Diarreia, náuseas
• Cefaleia, fadiga
• Erupção cutânea
• Falta de ar
• Dor musculoesquelética

Contraindicações

• Sem contraindicações absolutas na bula; cautela com prolongamento do QT, risco de sangramento e doença pulmonar

Interações importantes

Inibidores da bomba de prótons e bloqueadores H2

Reduzem a absorção do dasatinibe; evitados (antiácidos de ação curta podem ser usados, mas não ao mesmo tempo).

Inibidores e indutores potentes do CYP3A4

Os inibidores aumentam e os indutores reduzem os níveis de dasatinibe.

Antiagregantes plaquetários e anticoagulantes

Maior risco de sangramento, especialmente com plaquetas baixas.

O que se monitora

• Hemograma completo regularmente
• Falta de ar, tosse ou dor torácica (derrame, hipertensão pulmonar); radiografia de tórax ou ecocardiograma quando surgirem sintomas
• Peso e edema
• ECG e eletrólitos se houver risco de QT
• Provas de função hepática
• Resposta molecular do BCR-ABL

Administração e segurança

• Oral, com ou sem alimento, engolido inteiro.
• Não tomado junto com antiácidos; evitam-se inibidores da bomba de prótons e bloqueadores H2.
• Confira o nome: o dasatinibe não é intercambiável com imatinibe ou nilotinibe.

Gravidez e amamentação

Pode prejudicar o feto; usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e a amamentação não é recomendada.

Cuidados de enfermagem

• Pergunte sobre falta de ar, tosse, dor torácica e edema nas pernas em cada consulta; pese o paciente.
• Revise as contagens de plaquetas e neutrófilos; procure sangramentos ou hematomas.
• Revise a lista de medicamentos em busca de redutores de acidez e anticoagulantes.
• Orientação: relatar falta de ar, sangramento ou febre; usar contracepção e não amamentar.

Farmacocinética

Absorção

Oral; a absorção cai com pH gástrico mais alto (antiácidos, bloqueadores H2, inibidores da bomba de prótons); o alimento tem pouco efeito.

Distribuição

Alta ligação às proteínas plasmáticas.

Metabolismo

Fígado, principalmente CYP3A4.

Eliminação

Principalmente nas fezes.

Meia-vida

Curta: cerca de 3 a 5 horas.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - DASATINIB tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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