Fingolimod
Tratamientos modificadores de la esclerosis múltiple
Tratamientos modificadores de la esclerosis múltiple
Modulador oral del receptor S1P para la esclerosis múltiple recurrente que retiene los linfocitos en los ganglios; la primera dosis puede enlentecer el corazón.
También llamado: Clorhidrato de fingolimod
Ficha rápida
- Grupo
- Tratamientos modificadores de la esclerosis múltiple
- Diana
- Receptor de esfingosina 1-fosfato 1 (S1P1; también S1P3, S1P4, S1P5)
- Para qué
- Formas recurrentes
- Efectos clave
- Cefalea · Elevación de enzimas hepáticas · Tos
- Vigilar
- ECG antes de la primera dosis
- ATC
- L04AE01
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra fingolimod-fosfato, la forma activa que se forma en el cuerpo, unido al receptor S1P1 humano (en complejo con su proteína Gi).
El fingolimod es un profármaco: la esfingosina cinasa lo fosforila a fingolimod-fosfato, que se une con alta afinidad a los receptores S1P 1, 3, 4 y 5. En los linfocitos causa una internalización duradera y la pérdida de la señal de S1P1, de modo que las células no pueden salir de los ganglios linfáticos. Circulan menos linfocitos y llegan menos al sistema nervioso central. Los receptores S1P de las células cardiacas explican la bradicardia de la primera dosis.
- La esfingosina cinasa convierte el fingolimod en su fosfato
- El fingolimod-fosfato regula a la baja el S1P1 de los linfocitos
- Los linfocitos quedan retenidos en los ganglios
- Llegan menos células inmunitarias al cerebro y la médula
Indicaciones
- Formas recurrentes de esclerosis múltiple (síndrome clínico aislado, recurrente-remitente y secundaria progresiva activa) desde los 10 años Esclerosis múltiple →
Efectos adversos
Frecuentes
- Cefalea, dolor de espalda y de extremidades
- Elevación de enzimas hepáticas
- Diarrea y dolor abdominal
- Tos, gripe y sinusitis
Contraindicaciones
- Infarto, angina inestable, ataque cerebrovascular, AIT o insuficiencia cardiaca descompensada en los últimos 6 meses; insuficiencia cardiaca clase III/IV
- Bloqueo AV Mobitz II o de tercer grado o enfermedad del nodo sinusal sin marcapasos
- QTc basal de 500 ms o más; arritmias tratadas con antiarrítmicos de clase Ia o III
- Hipersensibilidad
Interacciones clave
- Betabloqueadores, diltiazem, verapamilo y otros fármacos que enlentecen la frecuencia o la conducción AV
- Más bradicardia al iniciar el tratamiento; la experiencia es limitada y el monitoreo es más estrecho
- Fármacos que prolongan el QT; antiarrítmicos de clase Ia y III
- Riesgo de arritmia grave
- Ketoconazol
- Aumenta la exposición al fingolimod
- Vacunas atenuadas
- Se evitan durante el tratamiento y 2 meses después; la respuesta a otras vacunas es menor
- Inmunosupresores, corticoides y otras terapias de la EM (p. ej., natalizumab, teriflunomida)
- Inmunosupresión aditiva
Qué se vigila
- ECG antes de la primera dosis y a las 6 horas; pulso y presión cada hora durante 6 horas
- Hemograma y enzimas hepáticas antes de iniciar y de forma periódica
- Anticuerpos contra varicela-zóster antes de iniciar (vacunar si son negativos)
- Examen ocular con mácula al inicio y a los 3 a 4 meses
- Presión arterial y revisión de la piel durante el tratamiento
Administración y seguridad
- La primera dosis se administra donde se pueda tratar una bradicardia sintomática
- El monitoreo de la primera dosis se repite tras una interrupción del tratamiento
- Se hace prueba de embarazo antes de iniciar; la anticoncepción continúa 2 meses después de suspender
Embarazo y lactancia
Puede dañar al feto; los datos de registro sugieren más defectos congénitos mayores. Se descarta el embarazo antes de iniciar y la anticoncepción eficaz continúa 2 meses después de suspender.
Cuidados de enfermería
- Registrar pulso y presión cada hora durante las primeras 6 horas; informar pulso lento, mareo o molestia torácica
- Preguntar por cardiopatía, fármacos que enlentecen el corazón e infecciones recientes antes de la primera dosis
- Enseñar a informar visión borrosa, fiebre, erupción o síntomas neurológicos nuevos
- Advertir que la EM puede empeorar mucho al suspenderlo; los médicos planean cualquier cambio
Farmacocinética
- Absorción
- Oral, una vez al día
- Metabolismo
- Se fosforila a la forma activa; se metaboliza sobre todo a productos inactivos que se eliminan por la orina
- Vida media
- Unos 6 a 9 días; tarda unos 2 meses en salir del cuerpo
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué le debe pasar al fingolimod antes de actuar?
Debe fosforilarse por la esfingosina cinasa a fingolimod-fosfato.
¿Por qué se vigila al paciente 6 horas tras la primera dosis de fingolimod?
Puede causar bradicardia y bloqueo auriculoventricular.
¿Qué complicación ocular se vigila con el fingolimod?
El edema macular.
¿Qué prueba de anticuerpos se hace antes de iniciar el fingolimod?
Anticuerpos contra el virus varicela-zóster; los seronegativos se vacunan primero.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - FINGOLIMOD capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Fingolimod: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 7VIF: Cryo-EM structure of Gi coupled Sphingosine 1-phosphate receptor bound with (S)-FTY720-P (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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