Teriflunomida
Tratamientos modificadores de la esclerosis múltiple
Tratamientos modificadores de la esclerosis múltipleEmbarazo: contraindicado
Contraindicada: teratogénica y embrioletal en animales. Las mujeres que desean un embarazo la suspenden y hacen primero la eliminación acelerada.
Inhibidor oral de la DHODH para la esclerosis múltiple recurrente; puede dañar el hígado y al feto, y permanece meses en el cuerpo.
Ficha rápida
- Grupo
- Tratamientos modificadores de la esclerosis múltiple
- Diana
- Dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH)
- Para qué
- Formas recurrentes
- Efectos clave
- Cefalea · Diarrea y náuseas · Elevación de la ALT
- Vigilar
- Transaminasas y bilirrubina
- ATC
- L04AK02
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra teriflunomida (llamada A77 1726 en el cristal) unida a la dihidroorotato deshidrogenasa humana, junto a su cofactor FMN y al orotato.
La teriflunomida inhibe de forma reversible la dihidroorotato deshidrogenasa, la enzima mitocondrial de la síntesis de novo de pirimidinas. Disminuye la proliferación de los linfocitos T y B activados, que necesitan pirimidinas nuevas para dividirse. No se sabe con exactitud cómo ayuda en la esclerosis múltiple, pero podría reducir los linfocitos activados en el SNC.
- La teriflunomida inhibe la DHODH en la mitocondria
- Se frena la síntesis de novo de pirimidinas
- Los linfocitos activados proliferan menos
- Menos brotes en la EM recurrente
Indicaciones
- Formas recurrentes de esclerosis múltiple Esclerosis múltiple →
Efectos adversos
Frecuentes
- Cefalea
- Diarrea y náuseas
- Adelgazamiento del cabello (alopecia)
- Elevación de la ALT
Contraindicaciones
- Embarazo y mujeres que puedan quedar embarazadas sin anticoncepción eficaz
- Insuficiencia hepática grave
- Tratamiento actual con leflunomida; hipersensibilidad a la teriflunomida o la leflunomida
Interacciones clave
- Leflunomida
- Contraindicada en combinación
- Warfarina
- El INR máximo puede bajar; se vigila de cerca
- Rosuvastatina y otros sustratos de BCRP u OATP1B1/1B3
- Mayor exposición a esos fármacos; se limitan sus dosis
- Anticonceptivos orales (etinilestradiol, levonorgestrel)
- Mayor exposición hormonal; se elige con cuidado el anticonceptivo
- Otros fármacos hepatotóxicos
- Mayor riesgo de daño hepático grave
- Vacunas atenuadas
- No se recomiendan
Qué se vigila
- Transaminasas y bilirrubina en los 6 meses previos al inicio; ALT al menos cada mes durante los primeros 6 meses
- Hemograma reciente antes de iniciar
- Prueba de embarazo antes de iniciar en mujeres que puedan quedar embarazadas
- Tamización de tuberculosis latente
- Presión arterial al inicio y durante el tratamiento
Administración y seguridad
- La eliminación acelerada con colestiramina o carbón activado se usa ante daño hepático, reacciones graves, embarazo planeado o al suspender en mujeres que puedan quedar embarazadas
- No se inicia durante una infección activa
Embarazo y lactancia
Contraindicada: teratogénica y embrioletal en animales. Las mujeres que desean un embarazo la suspenden y hacen primero la eliminación acelerada.
Cuidados de enfermería
- Confirmar prueba de embarazo negativa y anticoncepción eficaz
- Enseñar los signos de daño hepático: náuseas, vómitos, dolor abdominal, cansancio, pérdida del apetito, ictericia
- Informar fiebre, infecciones, erupción o adormecimiento de manos y pies
- Explicar que el adelgazamiento del cabello es frecuente
Farmacocinética
- Absorción
- Oral, una vez al día
- Eliminación
- Muy lenta: en promedio 8 meses (hasta 2 años) para llegar a niveles muy bajos, salvo que se administre colestiramina o carbón activado durante 11 días
- Vida media
- Mediana de unos 18 a 19 días
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué enzima inhibe la teriflunomida?
La dihidroorotato deshidrogenasa, de la síntesis de novo de pirimidinas.
¿Cuáles son las dos advertencias en recuadro de la teriflunomida?
Hepatotoxicidad y toxicidad embriofetal.
¿Cómo se elimina rápidamente la teriflunomida del cuerpo?
Con un procedimiento de eliminación acelerada con colestiramina o carbón activado.
¿Qué fármaco no debe combinarse con la teriflunomida?
La leflunomida.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - TERIFLUNOMIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Teriflunomide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 1D3H: HUMAN DIHYDROOROTATE DEHYDROGENASE COMPLEXED WITH ANTIPROLIFERATIVE AGENT A771726 (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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