Elbasvir + grazoprevir

Mecanismo de acción

✂Proteasa NS3/4A (grazoprevir) y proteína NS5A (elbasvir) del VHCElbasvir + grazoprevir

ⓘ La figura muestra el grazoprevir (MK-5172) en el sitio activo de la proteasa NS3/4A del VHC; el elbasvir actúa sobre otra proteína viral, NS5A.

El grazoprevir bloquea la serina proteasa NS3/4A, que corta la poliproteína del VHC en proteínas funcionales. El elbasvir se une a NS5A, una proteína necesaria para la replicación del ARN viral y el ensamblaje del virión. Juntos bloquean dos pasos del ciclo viral y tienen una barrera alta a la resistencia. Las sustituciones de resistencia en NS5A presentes antes del tratamiento reducen la respuesta en el genotipo 1a, por eso se buscan antes de iniciar.

1. El grazoprevir bloquea la proteasa NS3/4A
2. La poliproteína viral no se corta en partes funcionales
3. El elbasvir bloquea la replicación y el ensamblaje (NS5A)
4. Se detiene la replicación del VHC y se logra respuesta sostenida

Indicaciones

• Hepatitis C crónica genotipos 1 y 4, con o sin ribavirina, incluidas personas con enfermedad renal avanzada Hepatitis viral →

Efectos adversos

Frecuentes

• Cefalea
• Cansancio
• Náuseas
• Diarrea e insomnio

Contraindicaciones

• Insuficiencia hepática moderada o grave (cirrosis descompensada)
• Inhibidores de OATP1B1 como los inhibidores de proteasa del VIH
• Inductores potentes de CYP3A como rifampicina, efavirenz o hierba de San Juan

Interacciones clave

Inhibidores de proteasa del VIH (inhibidores de OATP1B1)

Elevan el grazoprevir y el riesgo de daño hepático; no se combinan

Efavirenz y otros inductores potentes de CYP3A o P-gp

Disminuyen ambos fármacos y arriesgan el fracaso; no se combinan

Hierba de San Juan

Disminuye los niveles; se evita

Qué se vigila

• HBsAg y anti-HBc antes de iniciar
• Enzimas hepáticas antes y durante el tratamiento
• ARN del VHC para confirmar la respuesta virológica sostenida
• Prueba de resistencia de NS5A en el genotipo 1a

Administración y seguridad

• Una tableta de dosis fija por boca, con o sin alimento
• Se completa el tratamiento aunque la persona se sienta bien

Embarazo y lactancia

La seguridad en el embarazo no está establecida; se sopesan beneficio y riesgo.

Cuidados de enfermería

• Revisar el estado frente a la hepatitis B antes de la primera dosis
• Conciliar los medicamentos para el VIH y los productos herbales
• Enseñar a informar ictericia, orina oscura, abdomen hinchado o heces negras
• Explicar la importancia del control de ARN del VHC

Farmacocinética

Absorción

Oral, con o sin alimento

Metabolismo

Ambos son sustratos de CYP3A; el grazoprevir además necesita OATP1B1 para entrar al hígado

Eliminación

Sobre todo por las heces; muy poco por los riñones, por eso se usa en insuficiencia renal

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Elbasvir and Grazoprevir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Crystal structure of NS3/4A protease in complex with MK-5172 (RCSB Protein Data Bank, 2012).

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