Durgical
TR
Uygulama

Elbasvir + grazoprevir

  • Hepatit C doğrudan etkili antiviralleriHepatit C doğrudan etkili antiviralleri

Bir NS5A inhibitörü ile bir NS3/4A proteaz inhibitörünü birleştiren, hepatit C genotip 1 ve 4 için bir tablet; ağır böbrek hastalığında kullanılabilir.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
Hepatit C doğrudan etkili antiviralleri
Target
HCV NS3/4A proteazı (grazoprevir) ve NS5A proteini (elbasvir)
Used for
İleri böbrek hastalığı olanlar dahil
Key effects
Baş ağrısı · Yorgunluk · Bulantı
Monitor
Başlamadan önce HBsAg ve anti-HBc
ATC
J05AP54

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, HCV NS3/4A proteazının aktif bölgesindeki grazopreviri (MK-5172) göstermektedir; elbasvir farklı bir viral protein olan NS5A'ya etki eder.

3B hedef: HCV NS3/4A proteazı (grazoprevir) ve NS5A proteini (elbasvir). PDB yapısı 3SUD (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Grazoprevir, HCV poliproteinini işlevsel proteinlere kesen NS3/4A serin proteazını bloke eder. Elbasvir, viral RNA replikasyonu ve virion birleşmesi için gereken bir protein olan NS5A'ya bağlanır. Birlikte viral yaşam döngüsünün iki basamağını bloke ederler ve dirence karşı bariyerleri yüksektir. Önceden var olan NS5A dirençle ilişkili substitüsyonları genotip 1a'da yanıtı azaltır; bu nedenle tedaviden önce test edilir.

  1. Grazoprevir NS3/4A proteazını bloke eder
  2. Viral poliprotein işlevsel parçalara kesilmez
  3. Elbasvir NS5A replikasyonunu ve birleşmeyi bloke eder
  4. HCV replikasyonu durur; kalıcı yanıt izler

Endikasyonlar

  • İleri böbrek hastalığı olanlar dahil, ribavirinli veya ribavirinsiz, kronik hepatit C genotip 1 ve 4 Viral hepatit →

Yan etkiler

Sık

  • Baş ağrısı
  • Yorgunluk
  • Bulantı
  • İshal ve uykusuzluk

Kontrendikasyonlar

  • Orta veya ağır karaciğer yetmezliği (dekompanse siroz)
  • HIV proteaz inhibitörleri gibi OATP1B1 inhibitörleri
  • Rifampisin, efavirenz veya sarı kantaron gibi güçlü CYP3A indükleyicileri

Önemli etkileşimler

HIV proteaz inhibitörleri (OATP1B1 inhibitörleri)
Grazoprevir düzeylerini ve karaciğer hasarı riskini artırır; birlikte kullanılmaz
Efavirenz ve diğer güçlü CYP3A veya P-gp indükleyicileri
Her iki ilacın düzeyini düşürür ve tedavi başarısızlığı riski taşır; birlikte kullanılmaz
Sarı kantaron (St John's wort)
Düzeyleri düşürür; kaçınılır

Neler izlenir

  • Başlamadan önce HBsAg ve anti-HBc
  • Tedaviden önce ve tedavi sırasında karaciğer enzimleri
  • Kalıcı virolojik yanıtı doğrulamak için HCV RNA
  • Genotip 1a'da NS5A direnç testi

Uygulama ve güvenlik

  • Ağızdan tek bir sabit doz tablet, yemekle veya yemeksiz
  • Kişi kendini iyi hissetse bile tedavi kürü tamamlanır

Gebelik ve emzirme

Gebelikte güvenliliği belirlenmemiştir; yarar ve risk tartılır.

Hemşirelik bakımı

  • İlk dozdan önce hepatit B durumunu kontrol edin
  • HIV ilaçlarını ve bitkisel ürünleri uzlaştırın
  • Sarılık, koyu idrar, karında şişlik veya siyah dışkıyı bildirmelerini öğretin
  • Takip HCV RNA testinin önemini açıklayın

Farmakokinetik

Emilim
Ağızdan, yemekle veya yemeksiz
Metabolizma
Her ikisi de CYP3A substratıdır; grazoprevirin karaciğer alımı için ayrıca OATP1B1 gerekir
Eliminasyon
Esas olarak dışkıyla; böbreklerle çok az atılır, bu nedenle böbrek yetmezliğinde kullanılır

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Elbasvir ve grazoprevir hangi HCV proteinlerini bloke eder?

Elbasvir NS5A'yı, grazoprevir NS3/4A proteazını bloke eder.

Bu kombinasyon ağır böbrek hastalığında neden yararlıdır?

Her iki ilaç da esas olarak karaciğerle temizlenir; renal eliminasyonları çok azdır.

HIV proteaz inhibitörleri neden onunla birlikte kullanılmaz?

OATP1B1'i inhibe ederek grazoprevir düzeylerini yükseltir ve karaciğer hasarı riskini artırırlar.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: Hepatit C doğrudan etkili antiviralleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Elbasvir and Grazoprevir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Crystal structure of NS3/4A protease in complex with MK-5172 (RCSB Protein Data Bank, 2012).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.