Rizatriptán
Triptanes (agonistas 5-HT1B/1D)
Triptanes (agonistas 5-HT1B/1D)
Triptán oral rápido, también en tableta bucodispersable, para las crisis de migraña; el propranolol eleva sus niveles y se excluyen los IMAO.
También llamado: Benzoato de rizatriptán
Ficha rápida
- Grupo
- Triptanes (agonistas 5-HT1B/1D)
- Diana
- Receptores de serotonina 5-HT1B y 5-HT1D
- Para qué
- Tratamiento agudo de la migraña
- Efectos clave
- Debilidad o cansancio · Sensaciones de dolor o presión
- Vigilar
- Evaluación cardiovascular · Presión arterial
- ATC
- N02CC04
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra donitriptán, un triptán experimental, en el bolsillo de unión de la serotonina del receptor 5-HT1B humano; el rizatriptán ocupa el mismo bolsillo.
El rizatriptán es un agonista de los receptores 5-HT1B/1D. Contrae los vasos intracraneales y reduce la liberación de neuropéptidos inflamatorios en las terminaciones del trigémino, con lo que alivia la cefalea y las náuseas y la fotofobia de la crisis.
- El rizatriptán activa receptores 5-HT1B/1D
- Se contraen los vasos intracraneales y se calman las terminaciones del trigémino
- Mejoran la cefalea y los síntomas acompañantes
Indicaciones
- Tratamiento agudo de la migraña con o sin aura en adultos y en niños de 6 a 17 años Migraña →
Efectos adversos
Frecuentes
- Debilidad o cansancio, somnolencia y mareo
- Sensaciones de dolor o presión (pecho, garganta, cuello o mandíbula)
Contraindicaciones
- Enfermedad coronaria isquémica o vasoespasmo coronario (incluida la angina de Prinzmetal)
- Antecedente de ataque cerebrovascular o AIT; migraña hemipléjica o basilar
- Enfermedad vascular periférica e isquemia intestinal
- Hipertensión no controlada
- Otro triptán o un ergotamínico en las 24 horas previas
- Un inhibidor de la MAO-A actual o en las últimas 2 semanas
- Hipersensibilidad al rizatriptán o a los excipientes
Interacciones clave
- Propranolol
- Eleva los niveles de rizatriptán (alrededor del 70 %); se usa una dosis menor
- Inhibidores de la MAO-A
- Bloquean su metabolismo; contraindicados
- Ergotamínicos u otros triptanes en 24 horas
- Vasoespasmo aditivo; contraindicado
- ISRS, IRSN, tricíclicos
- Síndrome serotoninérgico
Qué se vigila
- Evaluación cardiovascular en pacientes sin uso previo de triptanes y con varios factores de riesgo
- Presión arterial
- Días de tratamiento agudo al mes
Administración y seguridad
- La tableta bucodispersable se disuelve en la lengua sin agua
- La dosis se ajusta en pacientes con propranolol
- Solo para las crisis; no es preventivo
Embarazo y lactancia
Los datos en humanos no bastan para definir el riesgo; en animales hubo toxicidad del desarrollo con exposiciones altas.
Cuidados de enfermería
- Antes de la primera dosis, preguntar por dolor torácico, cardiopatía, ataque cerebrovascular, hipertensión y factores de riesgo cardiovascular
- Revisar la lista de medicamentos en busca de ergotamínicos, otros triptanes, IMAO y antidepresivos serotoninérgicos
- Explicar que la opresión en el pecho o la garganta es frecuente, pero un dolor torácico opresivo requiere atención urgente
- Animar a llevar un diario de cefaleas para detectar el abuso de medicamentos
- Enseñar los signos del síndrome serotoninérgico: agitación, fiebre, sudoración, temblor, sacudidas musculares
Farmacocinética
- Absorción
- Absorción completa; biodisponibilidad de alrededor del 45 %; pico en 1 a 1,5 horas (algo más tarde con la tableta bucodispersable)
- Metabolismo
- Desaminación oxidativa por la MAO-A
- Vida media
- Alrededor de 2 a 3 horas
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué fármaco preventivo de la migraña eleva los niveles de rizatriptán?
El propranolol.
¿Qué enzima metaboliza principalmente el rizatriptán?
La MAO-A, por eso los inhibidores de la MAO-A están contraindicados.
¿Puede usarse el rizatriptán en niños?
Sí, para la migraña aguda de los 6 a los 17 años.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - RIZATRIPTAN BENZOATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Rizatriptan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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